CAS: 58421-79-7; 4-Chloro-6-Methylquinazoline

该化合物是一种杂交有机化合物,其特点是一个有五氯基体结构,由一个有引信的苯和丙胺环组成,四点方位存在氯原子,六点方位存在一个甲基组,这对其独特的化学特性有帮助.该化合物一般是晶体固体,在有机溶剂中可溶解.它涉及各个领域,包括医药化学,因为它潜在的生物活动,如抗微生物和抗癌症特性.氯分成分可以增强化合物的再活性,影响其与生物目标的互动.此外,四氯六甲基五氯碱可以作为合成更复杂分子的建筑块.安全数据表明,与许多化学物质一样,它应该小心处理,因为如果被摄入或吸入,它可能会对健康造成危害.在与该化合物合作时,适当的实验室做法和安全协议是必不可少的.

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6-methyl-3H-quinazolin-4-one 2-Amino-5-methylbenzoic acid 2-amino-5-methylbenzamide 6-methyl-4-hydroxyquinazoline 6-methyl-3H-quinazolin-4-one 6-methyl-N-phenylquinazolin-4-amine

合成工艺路线路线简述

    📜4-羟基-6-甲基喹唑啉置于氯化亚砜体系中,化学反应 5.0H,反应生成 4-氯-6-甲基喹唑啉
    参考文献:两个系列的 3-((1-Benzyl-1H-1,2,3-Triazol-4-yl)Methyl)Quinazolin-4(3H)-Ones 和 N-(1-Benzylpiperidin-4) 的设计,合成和生物评价-基)喹唑啉-4-胺
    标题:两个系列的 3-((1-Benzyl-1H-1,2,3-Triazol-4-yl)Methyl)Quinazolin-4(3H)-Ones 和 N-(1-Benzylpiperidin-4) 的设计,合成和生物评价-基)喹唑啉-4-胺
    摘要:两个系列的 3-[(1-Benzyl-1H-1,2,3-Triazol-4-yl)Methyl]Quinazolin-4(3H)-Ones 和 N-(1-Benzylpiperidin-4-yl)Quinazolin-4-胺最初被设计为潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂.生物学评估表明,N-(1-Benzylpiperidin-4-yl)Quinazolin-4-Amines 显着抑制 Ache 活性.特别是,与多奈哌齐相比,发现其中的两种化合物最有效,相对 Ache 抑制百分比为 87%.与 Ache 的对接研究显示多奈哌齐和四种衍生物之间的相互作用相似.n-(1-Benzylpiperidin-4-yl)Quinazolin-4-Amines 也表现出显着的 Dpph 清除作用.这两个系列的化合物还对三种人类癌细胞系,包括 Sw620(人类结肠癌),Pc-3(前列腺癌),和 Nci-H23(肺癌),其中
    DOI:10.1002/cbdv.202000290

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2013080218-A1
    优先权日:2011-11-28
    标 题 :Novel intermediates and process for the preparation of lapatinib and its pharmaceutically acceptable salts
    发明人：LAHIRI SASWATA; GUPTA NITIN; SINGH HEMANT KUMAR; HANDA VISHAL; SANGHANI SUNIL
    权利人:FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD
    摘要:The present invention discloses novel intermediates and processes for the synthesis of Lapatinib and its pharmaceutically acceptable salts thereof.

    专利号:WO-2014170910-A1
    优先权日:2013-04-04
    标 题:Process for the preparation of lapatinib
    发明人：MUDDASANI PULLA REDDY; TALASILA SAMBASIVA RAO; SATTI VENKATA REDDY; NEKKANTI SATISH CHOWDARY; NANNAPANENI VENKAIAH CHOWDARY
    权利人:NATCO PHARMA LTD
    摘要:Present process relates to an improved and commercial process for the preparation of lapatinib of formula-I or its pharmaceutically acceptable p-toluenesulfonate salt involving novel intermediates of formulae-XVII, XVIII, and XIX. Present process utilizes Meerwein reaction as a key step in the aryl C-C bond formation step avoiding costly boronate coupling chemistry used in the conventional synthesis of lapatinib.

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    合成参考文献


    摘要:Kang, F.-A.; Yang, S.-M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2015) 2, 190.
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