CAS: 55405-67-9; 3-Bromopyrazolo[1,5-A]Pyrimidine

该化合物是一种杂交化合物,其特点是其引信有双甲醇和环,在丙烯环的3个位置上有一个溴替代物,该化合物通常表现出黄色和白色外白晶体的青色外观,其潜在的生物活动,特别是在药用化学方面,它可能作为发展针对各种疾病的药物的支架子;溴原子的存在可增强它的再活动性并影响它与生物目标的相互作用;就溶液而言,它一般在有机溶剂中溶解,许多环环化合物都常见.该化合物的分子结构有助于其独特的化学特性,使其对与......

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合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Bromo-Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidine 主要起始原料 Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidine
📜吡唑并[2,3-A]嘧啶置于碘苯二乙酸,Potassium Bromide体系中,用 水 作为反应溶剂,以81 %的收率获得产物3-溴吡唑[1,5-A]嘧啶
参考文献:高价碘(Iii)在水相和环境条件下促进吡唑并[1,5-A]嘧啶的区域选择性c(Sp2)-h卤化
标题:高价碘(Iii)在水相和环境条件下促进吡唑并[1,5-A]嘧啶的区域选择性c(Sp2)-h卤化
摘要:开发了一种有效且温和的方法,使用易于获得的卤化钾盐和高价碘(Iii)试剂在环境温度下对吡唑并[1,5-A]嘧啶进行区域选择性直接c3卤化.该方案既实用又环保,利用水作为绿色溶剂,卤化钾作为廉价且稳定的卤素源,Pida作为无毒试剂,可在室温下实现清洁高效的卤化.该程序以非常好至优异的产率产生一系列 C3 卤代吡唑并[1,5-A]嘧啶.机理研究表明亲电取代机制参与卤化过程.
DOI:10.1039/d4Ra02090A

专利信息


专利号:WO-2024108957-A1
优先权日:2022-11-23
标题 :5-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound and synthesis method therefor
发明人:MA SHITANG; Qu Hengtong; XU QILIN; SUN CHAOYUE; CHEN NAIDONG
权利人:UNIV WEST ANHUI
摘要:Disclosed is a 5-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound represented by formula III, wherein R1 is hydrogen, chlorine, bromine, a cyano, a carboxyethoxy, a methyl, an isopropyl, a tert-butyl, a cyclopropyl, an isopropoxy, a phenyl, a 4-fluorophenyl, a 4-chlorophenyl, a 4-methylphenyl, a 4-methoxyphenyl, or a 3-methoxyphenyl, and R2 is a phenyl, a 4-fluorophenyl, a 4-chlorophenyl, a 4-bromophenyl, a 4-methylphenyl, a 4-dimethylaminophenyl, or a furyl. Further disclosed is a method for synthesizing a 5-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound. The method comprises: mixing a 3-aminopyrazole compound, a cinnamaldehyde derivative, a trimethylsilyl cyanide, a catalyst, a ligand, and a reaction solvent, and reacting same in the presence of oxygen, so as to obtain a 5-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound.

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合成参考文献


摘要:Hajos, G.; Riedl, Z., Science of Synthesis, (2002) 12, 670.
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