📜4-硝基苯胺置于吡啶,Palladium 10% On Activated Carbon,甲酸铵体系中,用 甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 4-甲磺酰胺基苯胺
参考文献:基于吡咯的s-亚硝基谷胱甘肽还原酶抑制剂的构效关系:羧酰胺修饰
标题:基于吡咯的s-亚硝基谷胱甘肽还原酶抑制剂的构效关系:羧酰胺修饰
摘要:酶s-亚硝基谷胱甘肽还原酶(gsnor)是调节水平的乙醇脱氢酶家族(adh)的成员s-通过亚硝基硫醇分解代谢(snos)s-亚硝基谷胱甘肽(gsno).gsno和sno与许多疾病的发病机制有关,包括呼吸系统,胃肠道和心血管系统的疾病.基于吡咯的n6022最近被鉴定为有效,选择性,可逆和有效的gsnor抑制剂,目前正用于急性哮喘的临床开发中.我们在这里描述了n6022的新型基于吡咯的类似物的合成及其结构-活性关系(sar),其重点是在侧链n上的羧酰胺修饰.-苯基部分.我们已经确定了有效和新颖的gsnor抑制剂,它们在卵白蛋白(ova)诱发的哮喘小鼠模型中显示出功效.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2012.01.047