📜N-乙酰苯胺置于吡啶,氯磺酸体系中,化学反应 4.5H,反应生成N-[4-[(吡啶-2-基氨基)磺酰基]苯基]-乙酰胺
参考文献:新型萘醌4-氨基苯磺酰胺/羧酰胺衍生物作为蛋白酶体抑制剂的设计,合成及生物学评价
标题:新型萘醌4-氨基苯磺酰胺/羧酰胺衍生物作为蛋白酶体抑制剂的设计,合成及生物学评价
摘要:设计,合成和评估了一系列带有萘醌药效团的新颖的4-氨基苯磺酰胺/羧酰胺衍生物,它们对人乳腺癌细胞系(mcf-7)的蛋白酶体抑制和抗增殖活性.通过光谱和元素分析证实了合成化合物的结构.使用基于细胞的测定法进行蛋白酶体抑制活性的研究.抗蛋白酶体活性结果表明,大多数化合物对半胱天冬酶样(cl,β1亚基),胰蛋白酶样(tl,β2亚基)和胰凝乳蛋白酶样(cht-L,β5亚基)活性具有不同百分比的抑制活性.蛋白酶体.在测试的化合物中,化合物14在磺酰胺基团的氮原子上带有5-氯-2-吡啶基环的化合物是该系列中活性最高的化合物,显示出更高的抑制作用,对cht-L的ic 50值为9.90+/-0.61,44.83+/-4.23和22.27+/-0.15μm,与铅化合物pi-083相比,蛋白酶体的cl和tl活性(ic 50分别 为12.47+/-0.21,53.12+/-2.56和26.37+/-0.5μm).的抗增殖活性也通过mtt(3-(4
Doi:10.1016/j.Ejmech.2020.112890