CAS: 137131-09-0; (E)-4-Bromo-N,N-Dimethylbut-2-Enamide

📜4-溴巴豆酸,二甲胺置于草酰氯,Sodium Carbonate体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.0H,以69%的收率获得阿法替尼杂质73
参考文献:苯并噻吩衍生物作为选择性雌激素受体共价拮抗剂:设计,合成和抗 Erα 活性
标题:苯并噻吩衍生物作为选择性雌激素受体共价拮抗剂:设计,合成和抗 Erα 活性
摘要:几十年来,雌激素受体 α 一直是乳腺癌的有效治疗靶点.然而,大约 50% 最初对标准护理 (Soc) 有反应的患者,例如接受他莫昔芬治疗,通常不可避免地会发展为内分泌抗性 Er+ 表型.最近,靶向 Erα 的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (Serca) 已被证明是一种治疗选择.在本研究中,一系列新型 6-Oh-苯并噻吩 (Bt) 衍生物靶向 Erα 并衍生自雷洛昔芬,被设计,合成和生物学评估为共价拮抗剂.在 Er+ 乳腺癌细胞的抗增殖功效的推动下,我们的化学优化最终导致化合物19D在 Er+ 肿瘤细胞中具有强效拮抗活性,而在子宫内膜细胞中没有激动活性.此外,进行对接模拟以阐明结合模式,揭示19D作为拮抗剂并与er螺旋h11的530位的半胱氨酸残基共价结合.
Doi:10.1016/j.Bmc.2021.116395