CAS: 103999-78-6; 5-Chloro-2-Fluoropyridin-3-Amine

相似化合物

1597-33-7 1227600-05-6 108118-69-0

📜2-氟-3-硝基-5-氯吡啶置于盐酸羟胺,铁粉体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应 0.17H,以30%的收率获得3-氨基-5-氯-2-氟吡啶
参考文献:属于4-环丙基-3,4-二氢-2 H-1,2,4-吡啶并二氮杂二氧化物和2-氨基-3-(3-羟基-5-甲基异恶唑-4-基)丙酸受体的正构构调节剂氯取代的4-环丙基-3,4-二氢-2 H-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物
标题:属于4-环丙基-3,4-二氢-2 H-1,2,4-吡啶并二氮杂二氧化物和2-氨基-3-(3-羟基-5-甲基异恶唑-4-基)丙酸受体的正构构调节剂氯取代的4-环丙基-3,4-二氢-2 H-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物
摘要:将两个属于α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(ampa)受体正性变构调节剂的4-乙基取代的吡啶并二嗪二氧化物与glua2配体结合结构域共结晶,以破译位置氮原子对ampa受体结合模式的影响.发现后者与先前描述的苯并噻二嗪型ampa受体调节剂非常相似.两种化合物对受体的亲和力通过等温滴定热法测定.因此,进行了新颖的4-环丙基取代的吡啶并噻二嗪二氧化物的合成和生物学评估,并完成了相应的氯取代的4-环丙基-3,4-二氢-2 H的合成.-苯并噻二嗪1,1-二氧化物.在体外发现" 8-氮杂"化合物32是最有效的吡啶并噻二嗪型ampa受体增效剂,而7-氯取代的化合物36C则是最有希望的苯并噻二嗪二氧化物.由于在小鼠中具有适当的药物相似性和较低的体内急性毒性,因此选择36C进行更完整的临床前评估.该化合物能够轻松穿越血脑屏障.在对cd1小鼠进行的体内目标识别测试中,发现口服低至1 Mg / Kg的36C可以显着改善认知能力.
Doi:10.1021/jm501268R