CAS: 85547-56-4; 1,3-Bis(4-(7-Chloroquinolin-4-yl)Piperazin-1-yl)Propane Xphosphate

该化合物是一种双quinoline抗疟化合物,对恶性疟原虫和恶性疟原虫和恶性疟原虫有很强的抗疟活动,它通过抑制肝素的形成,干扰寄生虫的解毒途径而发挥作用.磷酸盐形式提高了溶性和生物利用率,使之适合口服配方.磷酸由于长寿命,经常被用于混合疗法(例如二氢甲酸盐),提供持续的治疗效果,降低复发率.其高效力和可耐性使它成为疟疾流行地区的一个关键组成部分.在标准储存条件下保持稳定,并且具有精密的安全特征,进一步支持其在大规模治疗方案中的效用.

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上下游产品

4,7-dichloroquinoline 1,3-bis[1-(7-chloroquinolin-4-yl)piperazin-4-yl]propane

合成工艺路线路线简述

    磷酸哌喹置于磷酸,水体系中,用 甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以99.9%的收率获得产物磷酸哌喹
    参考文献: An Improved Process For The Preparation Of Piperaquine[fr] Procédé Amélioré Pour La Préparation De Pipéraquine
    标题: An Improved Process For The Preparation Of Piperaquine[fr] Procédé Amélioré Pour La Préparation De Pipéraquine
    摘要:本发明涉及一种改进的制备7-氯-4-哌嗪-1-基喹啉(化学式(i))的过程,该化合物是合成哌喋啶或其药用可接受盐的关键中间体.

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    主要参考文献


    1: Cahyaningsih U, Sa'diah S, Syafii W, Sari RK, Maring AJ, Nugraha AB. Antimalarial Efficacy of Aqueous Extract of Strychnos ligustrina and Its Combination with Dihydroartemisinin and Piperaquine Phosphate (DHP) against Plasmodium berghei Infection. Korean J Parasitol. 2022 Oct;60(5):339-344. doi: 10.3347/kjp.2022.60.5.339. Epub 2022 Oct 21.
    2: Millat-Martínez P, Salman S, Moore BR, Baro B, Page-Sharp M, Batty KT, Robinson LJ, Pomat W, Karunajeewa H, Laman M, Manning L, Mitjà O, Bassat Q. Piperaquine Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Profiles in Healthy Volunteers of Papua New Guinea after Administration of Three-Monthly Doses of Dihydroartemisinin-Piperaquine. Antimicrob Agents Chemother. 2022 Aug 16;66(8):e0018522. doi: 10.1128/aac.00185-22. Epub 2022 Jul 6.
    3: Amarachi CS, Attama AA, Onunkwo GC. Assessment of the Anti-Malarial Properties of Dihydroartemisinin- Piperaquine Phosphate Solid Lipid-Based Tablets. Recent Adv Antiinfect Drug Discov. 2022;17(2):103-117. doi: 10.2174/2772434417666220606105822. 14(8):2016-2022. doi: 10.14202/vetworld.2021.2016-2022. Epub 2021 Aug 6.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1475-2875-10-185|10.1186/1475-2875-10-198
    摘要:Menan H, Faye O, Same-Ekobo A, Oga ASS, Faye B, Kiki Barro CP, Kuete T, N'diaye J, Vicky A, Tine R, Yavo W, Kane D, Kassi KF, Kone M. Comparative study of the efficacy and tolerability of dihydroartemisinin - piperaquine - trimethoprim versus artemether - lumefantrine in the treatment of uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in Cameroon, Ivory Coast and Senegal. Malaria Journal. 2011 Jul 08;10(1):185. doi: 10.1186/1475-2875-10-185.
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