CAS: 586-95-8; 4-Pyridinemethanol

该化合物是一种多用途的七环酒精,其特点是附于一个环形四处的氢氧化甲基混合物组,该化合物是有机合成中有价值的中间体,特别是在制备药物,农用化学品和悬绳以协调化学方面.它的细胞具有电子提取特性,而氢氧基混合物组则提供了一个反应性场所,以进一步发挥功能,如化化或化.普通有机溶剂的稳定性和溶解性增强了其在多步骤合成途径中的效用. 此外,其结构模型经常被用于设计生物活性分子,使其成为医药化学和材料科学应用中的关键建筑.

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4-(aminomethyl)pyridine pyridine-4-carboxylic acid (2,6-dichloropyridin-4-yl)methanol isonicotinic acid ethylester 4-acetoxymethylpyridine pyridin-4-ylmethyl benzoate 4-pyridylmethyl N-phenylcarbamate 4-piperidinemethanol

合成工艺路线路线简述

    异烟酸甲酯置于sodium Tetrahydroborate,乙醇体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 4-吡啶甲醇
    参考文献:Cruzain的拟肽乙烯基杂环抑制剂可抑制锥虫活性.
    标题:Cruzain的拟肽乙烯基杂环抑制剂可抑制锥虫活性.
    摘要:Cruzain是一种寄生虫原生动物trypanosoma Cruzi的必需半胱氨酸蛋白酶,是恰加斯病的重要药物靶标.我们在这里描述了一系列新的可逆但时间依赖性的克鲁赞蛋白酶抑制剂,该抑制剂由附加至乙烯基杂环的二肽支架组成,旨在为克鲁赞蛋白酶的乙烯基砜灭活剂提供不可逆的反应性"弹头".含cbz-Phe-Phe / Homophe-骨架并带有乙烯基-2-嘧啶,乙烯基-2-吡啶和乙烯基-2-(n-甲基)-吡啶基的拟肽乙烯基杂环抑制剂(pvhi)赋予了可逆的,时间依赖性的抑制克鲁萨因(ki * = 0.1-0.4μm).与人类组织蛋白酶b,L和s相比,这些cruzain抑制剂显示出中等至出色的选择性,并且对人细胞没有明显的毒性,但在布鲁氏锥虫锥虫的细胞培养中有效(ec50 = 1-15μm),并在感染的小鼠心肌成纤维细胞中消除了克鲁氏锥虫(ec50 = 5-8μm).pvhis是一类新的cruza
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.9B02078

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-03031376-A1
    优先权日:2001-10-12
    标 题 :Solid phase synthesis of substituted 1,5-benzodiazepine-2-one and 1,5-benzothiazepine-2-one
    发明人:MORTON GEORGE C; SALVINO JOSEPH M; LABAUDINIERE RICHARD F; HERPIN TIMOTHY F
    权利人:AVENTIS PHARMA INC; MORTON GEORGE C; SALVINO JOSEPH M; LABAUDINIERE RICHARD F; HERPIN TIMOTHY F
    摘要:A solid phase synthetic method for making substituted 1,5-benzodiazepine-2-one or 1,5-benzothiazepine-2-one. The method is useful for synthesis of large numbers of compounds through automated parallel synthesis or combinatorial library generation and is thus important to rapid discovery or new therapeutic agents containing the base structure of 1,5-benzodiazepine-2-one or 1,5-benzothiazepine-2-one.

    专利号:US-7138526-B1
    优先权日:1999-06-15
    标 题 :Solid phase synthesis of n,n-disubstituted diazacycloalkylcarboxy derivatives
    发明人:HERPIN TIMOTHY F; MORTON GEORGE C; SALVINO JOSEPH M
    权利人:AVENTIS PHARMA INC
    摘要:A method for the solid phase synthesis of N,N-disubstituted diazacycloalkylcarboxy derivatives of general formula (I) and (II) is claimed. Examples include piperazine-2-carboxamide. The method is applicable to the synthesis or large combinatorial libraries

    专利号:US-6127515-A
    优先权日:1997-11-18
    标 题:Functionalized resin for the synthesis of amides and peptides
    发明人:MANFRE FRANCO; VANASSE BENOIT J; LABAUDINIERE RICHARD F; MORTON GEORGE C
    权利人:AVENTIS PHARM PROD INC
    摘要:This invention is directed to a functionalized amino resin of formula ##STR1## wherein S is a solid support; R is H or alkyl; A is ##STR2## Y is OH or OCOR 1 ; and R 1 is aliphatic or aromatic which is useful for the solid phase synthesis of amides, peptides and hydroxamic acids.

    专利号:US-6133409-A
    优先权日:1996-12-19
    标 题:Process for the solid phase synthesis of aldehyde, ketone, oxime, amine, hydroxamic acid and αβ-unsaturated carboxylic acid and aldehyde compounds
    发明人:SALVINO JOSEPH M; MORTON GEORGE C; MASON HELEN J; LABAUDINIERE RICHARD F
    权利人:AVENTIS PHARM PROD INC
    摘要:This invention is directed to a process for the solid phase synthesis of aldehyde, ketone, oxime, amine, hydroxamic acid and alpha , beta -unsaturated carboxylic acid and aldehyde compounds and to polymeric hydroxylamine resin compounds useful therefor.

    专利号:US-2012029226-A1
    优先权日:2009-02-06
    标题:Method for the synthesis of chiral alpha-aryl propionic acid derivatives
    发明人:KAPTEIN BERNARDUS; VLIEG ELIAS; NOORDUIN WILLEM LIEUWE
    权利人:KAPTEIN BERNARDUS; VLIEG ELIAS; NOORDUIN WILLEM LIEUWE
    摘要:The present invention provides a method for the synthesis of optically pure α-aryl propionic acid derivatives comprising subjecting the corresponding racemic α-aryl propionic acid derivatives to high sheer or impact forces, such as grinding.

    专利号:EP-0946478-B1
    优先权日:1996-12-19
    标题 :Process for the solid phase synthesis of aldehydes, ketones and hydroxamic acid compounds
    发明人:SALVINO JOSEPH M; MORTON GEORGE C; MASON HELEN J; LABAUDINIERE RICHARD F
    权利人:AVENTIS PHARMA INC
    摘要:This invention is directed to processes for the solid-phase synthesis of aldehydes, ketones, oximes, amines and hydroxamic acid compounds and to polymeric hydroxylamine resin compounds useful therefor.
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    摘要:Irudayanathan, F. M.; Lee, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2019) 2, 15.
    摘要:Hollmann, F., Science of Synthesis: Biocatalysis in Organic Synthesis, (2015) 3, 122.
    摘要:Jiao, N.; Li, Z., Science of Synthesis: Catalytic Oxidation in Organic Synthesis, (2017) 1, 703.
    摘要:André-Joyaux, E.; Gnägi, L.; Meléndez, C.; Soulard, V.; Renaud, P., Science of Synthesis, (2021) , 452.
    摘要:Francke, R.; Prudlik, A.; Little, R. D., Science of Synthesis: Special Topics, (2021) 1, 305.
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