📜2-咪唑甲醛置于硝酸体系中,化学反应 0.5H,以100%的收率获得(9Ci)-4-硝基-1H-咪唑-2-羧醛
参考文献:Novel Functionalized Melamine-Based Nitroheterocycles: Synthesis And Activity Against Trypanosomatid Parasites
标题:Novel Functionalized Melamine-Based Nitroheterocycles: Synthesis And Activity Against Trypanosomatid Parasites
摘要:人类非洲锥虫病(hat),由原生动物寄生虫布氏锥虫引起,是撒哈拉以南非洲地区的一个主要健康问题.该疾病急需新药.通过利用细胞膜转运蛋白,已经实现了将毒性化合物选择性摄取进入锥虫体内.例如,P2氨基嘌呤转运蛋白以及其他转运蛋白,能够将蜜胺和苄胺基团选择性聚集到锥虫体内.我们之前报道了利用蜜胺基序选择性靶向硝呋喃至锥虫的方法.在本篇论文中,我们进一步研究了结构活性关系,并探究了将不同功能化取代基引入蜜胺单元的影响.大部分在体外测试的化合物对罗德西亚布氏锥虫显示出亚微摩尔级别的杀锥虫活性.
Doi:10.1039/b813394H