CAS: 1052532-15-6; Sbe13 Hydrochloride
该化合物是一个化学化合物,其结构复杂,包括多种甲氧组和环.该化合物通常被归类为药物制剂,经常因其潜在的治疗效应而进行调查.其分子结构表明它可能与各种生物目标发生相互作用,从而有可能影响...
物理性质
- PSA:61.84
- LogP:5.865
- 溶解性DMSO: ≥17mg/mL
- 外观形态白色至棕褐色粉末
- 储存条件密封, 常温干燥保存
- 产品应用该化合物是POLO类动脉1 (PLK1)和环状致癌性1 (CDK1),细胞循环过程和分裂症主要调节者之一的强大和选择性的小分子抑制器.在临床前研究中, SBE-13抑制了PL K1活动,IC50约20纳米和CDK-1活动,IC50约50纳米左右,导致G2/M阶段细胞循环停止.在体外实验中,显示在各种癌症细胞系列中,包括乳癌,肺癌和结肠癌中,有剂量依赖的抑制作用,并大量诱导出骨固化.在基因移植模型中,SBE-113有效地减少了肿瘤的生长和不具有严重毒性的线性指数,突出了它作为PLC1/CD1驱动恶性肿瘤治疗剂的潜力.
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主要参考文献
1: Eckerdt F. Polo-like kinase 1 inhibitors SBE13 and BI 2536 induce different responses in primary cells. Cell Cycle. 2011 Apr 1;10(7):1027-8. Epub 2011 Apr 1. Epub 2011 Apr 1. Epub 2011 Feb 15. Epub 2010 Mar 1. Epub 2010 Feb 16. Epub 2010 Feb 1. doi: 10.1002/cmdc.200900338.
合成参考文献
参考文献:10.1016/j.bbrc.2023.08.050
摘要:Ikeda Y, Davis MI, Sumita K, Zheng Y, Kofuji S, Sasaki M, Hirota Y, Pragani R, Shen M, Boxer MB, Takeuchi K, Senda T, Simeonov A, Sasaki AT. Multimodal action of KRP203 on phosphoinositide kinases in vitro and in cells. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2023 Oct;679():116–21. doi: 10.1016/j.bbrc.2023.08.050.
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