CAS: 875446-37-0; (4S,5R)-5-(3,5-Bis(Trifluoromethyl)Phenyl)-3-((4'-Fluoro-5'-Isopropyl-2'-Methoxy-4-(Trifluoromethyl)-[1,1'-Biphenyl]-2-yl)Methyl)-4-Methyloxazolidin-2-One

该化合物是一种强效和选择性抑制胆固醇转移蛋白质的抑制剂,该蛋白质是为治疗脑膜炎和心血管疾病而开发的. 它的主要机制是提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),同时降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),解决心血管硬化的关键风险因素. 甲状腺杆菌展示出一种有利于长期半衰期的药理动能特征,有利于持续的药理动力学效应. 临床和临床研究已经证明它具有在不产生重大非目标效果的情况下调节脂肪代谢作用的功效. 化合物的稳定性和选择性使得它成为对心血管治疗进行进一步研究的有希望的候选者. 它的发展凸显出在将CETP作为治疗代谢紊乱症管理的目标方面取得了进展.

结构式图片

上下游产品

CAS号875446-35-8 (4S,5R)-5-[3,5-... | CAS号875446-29-0 4-氟-5-异丙基-2-甲氧基苯基硼酸 | CAS号74457-86-6 2-氟-4-甲氧基苯乙酮 | CAS号96826-25-4 2-(2-fluoro-4-m... | CAS号944317-92-4 4-氟-1-溴-2-甲氧基-5-异丙基苯 | CAS号348-57-2 2,4-二氟溴苯 | CAS号450-88-4 2-溴-5-氟苯甲醚 | CAS号914221-54-8 1-(5-溴-2-氟-4-甲氧... | CAS号958029-46-4 Benzenemethanol...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Anacetrapib 主要起始原料 2-Oxazolidinone, 5-[3,5-Bis(Trifluoromethyl)Phenyl]-4-Methyl-, (4S,5R)- And 4'-Fluoro-2'-Methoxy-5'-Isopropyl-4-Trifluoromethyl-1,1'-Biphenyl-2-Methanol
  • 875550-10-0 = 875446-37-0 [标题:Reaction Conditions
    标题:N,C-Disubstituted Biarylpalladacycles As Precatalysts For Ppm Pd-Catalyzed Cross Couplings In Water Under Mild Conditions
    作者:Thakore,Ruchita R.; Et Al
    参考文献:Acs Catalysis 日期:2019 卷标:9(12) 页码:11647-11657]

    958029-47-5 = 875446-37-0 [标题:Reaction Conditions
    标题:Arene Ruthenium Catalyst Mcat-53 For The Synthesis Of Heterobiaryl Compounds In Water Through Aromatic C-H Bond Activation
    作者:Mehta,Anita; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2018 卷标:22(9) 页码:1119-1130]

    875446-29-0 + 875446-35-8 = 875446-37-0
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Carbonate Catalysts: Tetrakis(Triphenylphosphine)Palladium Solvents: Ethanol,Benzene,Water; 14 H,100 °C
    标题:Biphenyl-Substituted Oxazolidinones As Cholesteryl Ester Transfer Protein Inhibitors: Modifications Of The Oxazolidinone Ring Leading To The Discovery Of Anacetrapib
    作者:Smith,Cameron J.; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2011 卷标:54(13) 页码:4880-4895
Benzyl N-[1-[3,5-Bis(Trifluoromethyl)Phenyl]-1-Hydroxypropan-2-Yl]-N-[[2-(4-Fluoro-2-Methoxy-5-Propan-2-Ylphenyl)-5-(Trifluoromethyl)Phenyl]Methyl]Carbamate置于potassium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇 作为反应溶剂,以89%的收率获得产物安塞曲匹
参考文献:安塞曲匹的制备方法
标题:安塞曲匹的制备方法
摘要:本发明提供一种安塞曲匹的制备方法,首先使用化合物1通过叶立德反应得到烯烃后环氧化得到化合物2;然后,采用化合物2和化合物3在溶剂中进行反应制备化合物4,最后通过化合物4与发生缩合反应制备得到化合物5,化合物5经过脱保护环化得到化合物6安塞曲匹:本发明提供的操作方法简单,对反应体系中水分要求不高,工艺成本低,适合工业应用.

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2013091696-A1
优先权日:2011-12-21
标题 :Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof
发明人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
权利人:LEK PHARMACEUTICALS; HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

专利号:EP-2468735-A1
优先权日:2010-12-23
标 题:Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivates thereof
权利人:LEK PHARMACEUTICALS
摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

专利号:US-9212118-B2
优先权日:2010-12-23
标题:Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof
发明人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
权利人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD; LEK PHARMACEUTICALS
摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-10865163-B2
优先权日:2017-12-20
标题:Carbon dioxide as a directing group for C—H functionalization reactions involving Lewis basic amines, alcohols, thiols, and phosphines for the synthesis of compounds
发明人:YOUNG MICHAEL C; KAPOOR MOHIT
权利人:UNIV TOLEDO
摘要:Methods of synthesizing compounds using CO 2 as a directing group for C—H functionalization, and compounds made thereby, are described.

专利号:US-10300471-B2
优先权日:2013-10-08
标题 :Ruthenium-catalyzed synthesis of biaryl compounds in water
发明人:KOOHANG ALI AIDEN; MEHTA ANITA
权利人:CHICAGO DISCOVERY SOLUTIONS LLC
摘要:Using a [RuCl 2 (arene)] 2 complex and a formate source, a directed ortho C—H insertion and aryl-aryl coupling sequence in water provides biaryl compounds useful in the preparation of biologically active molecules and intermediates. Reactions may be conducted in the ambient atmosphere. Ruthenium catalysts prepared from [RuCl 2 (arene)] 2 and a formate source may be prepared in situ or isolated for later use.
北京普瑞东方化学技术有限公司
⚠️ 未注册 · 未认证企业
⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
🏢敬请 企业认领
🏬开设公司展台
📢获取免费会员权益
🎖️点亮专属注册企业标签
📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
网址: http://www.bjpurechem.com
企业联系电话:010-83993285👤
📞北京普瑞东方化学技术有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:冷先生
电话:010-83993285
手机:17610176018
传真:010-63370219
邮箱:sales@bjpurechem.com
通信地址: 北京市海淀区西三环北路50号院6号楼豪柏大厦1708室
邮编: 100048
🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

地址:北京市海淀区西三环北路50号院6号楼豪柏大厦1708室
⚠️ 未注册 · 未认证企业
注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
台州市适泽化工有限公司
⚠️ 未注册 · 未认证企业
⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
🏢敬请 企业认领
🏬开设公司展台
📢获取免费会员权益
🎖️点亮专属注册企业标签
📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
网址: http://www.seasonsbio.com/
电话: 0576-0576-89232655 13566878689👤
📞台州市适泽化工有限公司 ⚠️参考联系方式

销售电话:0576-0576-89232655 13566878689
邮箱:info@seasonsbio.com
🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

台州市方远大厦商务楼1503室
⚠️ 未注册 · 未认证企业
注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别 ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
上海泽涵生物医药科技有限公司
⚠️ 未注册 · 未认证企业
⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
🏢敬请 企业认领
🏬开设公司展台
📢获取免费会员权益
🎖️点亮专属注册企业标签
📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
网址: http://www.zehanbiopharma.com
电话: 021-61350663 13052117465👤
📞上海泽涵生物医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式

销售电话:021-61350663 13052117465
邮箱:sales@zehanbiopharma.com
🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

⚠️ 未注册 · 未认证企业
注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别 ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
上海丰瑞医药科技有限公司
⚠️ 未注册 · 未认证企业
⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
🏢敬请 企业认领
🏬开设公司展台
📢获取免费会员权益
🎖️点亮专属注册企业标签
📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
网址: http://www.foraidpharma.com
企业联系电话:021-50870636👤
📞上海丰瑞医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:卞先生
电话:021-50870636
手机:15021301021
传真:021-50870637
邮箱:550937941@qq.com
通信地址: 上海市张江高科技产业东区瑞庆路526号4幢402室
邮编: 201210
🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

地址:上海市张江高科技产业东区瑞庆路526号4幢402室
⚠️ 未注册 · 未认证企业
注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
第 1 / 1 页
现货

供应商参考报价(招募中)

品牌试剂参考报价(招募中)

📌 第三方产品分析报告

✅ COA系统入驻 | 共享模式

主要参考文献


1: Krishna R, Stypinski D, Ali M, Garg A, Cote J, Maes A, Degroot B, Liu Y, Li S, Connolly SM, Wagner JA, Stoch SA. Lack of a meaningful effect of anacetrapib on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of warfarin in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2012 Jul;74(1):116-24. doi: 10.1111/j.1365-2125.2012.04171.x. Epub 2011 Dec 22. Epub 2011 Dec 17.
4: Gutstein DE, Krishna R, Johns D, Surks HK, Dansky HM, Shah S, Mitchel YB, Arena J, Wagner JA. Anacetrapib, a novel CETP inhibitor: pursuing a new approach to cardiovascular risk reduction. Clin Pharmacol Ther. 2012 Jan;91(1):109-22. doi: 10.1038/clpt.2011.271. Epub 2011 Nov 30. Review. Review. doi: 10.1002/bdd.776. Epub 2011 Sep 1. Epub 2011 Aug 14.
9: Smith CJ, Ali A, Hammond ML, Li H, Lu Z, Napolitano J, Taylor GE, Thompson CF, Anderson MS, Chen Y, Eveland SS, Guo Q, Hyland SA, Milot DP, Sparrow CP, Wright SD, Cumiskey AM, Latham M, Peterson LB, Rosa R, Pivnichny JV, Tong X, Xu SS, Sinclair PJ. Biphenyl-substituted oxazolidinones as cholesteryl ester transfer protein inhibitors: modifications of the oxazolidinone ring leading to the discovery of anacetrapib. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4880-95. Epub 2011 Jun 17. Erratum in: Curr Opin Lipidol. 2011 Aug;22(4):326.

合成参考文献


摘要:Seki, M., Science of Synthesis: Catalytic Transformations via CH Activation, (2015) 1, 148.
摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
参考文献:10.1517/13543784.17.4.445
摘要:Athyros VG, Kakafika A, Tziomalos K, Karagiannis A, Mikhailidis DP. Cholesteryl ester transfer protein inhibition and HDL increase: has the dream ended Expert Opinion on Investigational Drugs. 2008 Mar 25;17(4):445–9. doi: 10.1517/13543784.17.4.445.
参考文献:10.1097/mol.0b013e3283475e00
摘要:Niesor EJ. Different effects of compounds decreasing cholesteryl ester transfer protein activity on lipoprotein metabolism. Curr Opin Lipidol. 2011 Aug;22(4):288–95. doi: 10.1097/mol.0b013e3283475e00.
参考文献:10.1007/s11883-012-0290-8
摘要:Hochholzer W, Giugliano RP. Does it make sense to combine statins with other lipid-altering agents following AIM-HIGH, SHARP and ACCORD Curr Atheroscler Rep. 2013 Jan;15(1):290. doi: 10.1007/s11883-012-0290-8.
📝 需求与反馈
尽可能描述清楚需求与问题信息
×

通知