CAS: 786616-54-4; 3-Amino-5-Fluorobenzoic Acid

该化合物是一种芳香氨酸衍生物,其特征是:在苯环上存在氨基氨基组(-NH2)和碳盒酸组(-COOH),以及相对于氨基组的元位置,有氟原子.该化合物一般是白色的,是白色的,是非白色的固体,由于水和酒精等极性功能组而溶解于极地溶解剂中.氨基化合物的存在,可以产生潜在相互作用,如氢结合,从而影响其再活动性和溶解性.氟原子可产生独特的电子特性,有可能影响化合物的生物活动和化学再活动.3-Amino-5-氟苯甲酸可以用于各种用途,包括药品,农业化学品和有机合成的构件.其具体特性,如熔点,沸点和光谱特性,可以因纯度和环境条件而有所不同.

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3-nitro-5-fluorobenzoic acidN-(3-fluoro-5-(oxazolo[4,5-b]pyridin-2-yl)phenyl)furan-2-carboxamide

合成工艺路线路线简述

    3-氟-5-硝基苯甲酸置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以91%的收率获得产物3-氨基-5-氟苯甲酸
    参考文献:Berotralstat (Bcx7353):一种有效,选择性和口服血浆激肽释放酶抑制剂的结构引导设计,可预防遗传性血管性水肿 (Hae) 的发作
    标题:Berotralstat (Bcx7353):一种有效,选择性和口服血浆激肽释放酶抑制剂的结构引导设计,可预防遗传性血管性水肿 (Hae) 的发作
    摘要:遗传性血管性水肿 (Hae) 是一种罕见且可能危及生命的疾病,估计全世界每 50 000 人中就有 1 人受到影响.直到最近,预防性 Hae 治疗选择仅限于注射剂,这是一种繁琐的给药途径,推动了对口服治疗的需求.大量证据表明,阻断缓激肽反应生成的强效和选择性血浆激肽释放酶抑制剂代表了治疗 Hae 的有前途的方法.berotralstat(bcx7353,由 Biocryst Pharmaceuticals 使用结构引导药物设计策略发现)是一种合成血浆激肽释放酶抑制剂,对其他结构相关的丝氨酸蛋白酶有效且具有高度选择性.这种每日一次的小分子药物是第一种针对 Hae 发作的口服生物可利用的预防性治疗方法,
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.1C00511

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    参考文献:10.1007/s00253-019-09831-x
    摘要:Eida AA, Mahmud T. The secondary metabolite pactamycin with potential for pharmaceutical applications: biosynthesis and regulation. Applied Microbiology and Biotechnology. 2019 Apr 25;103(11):4337–45. doi: 10.1007/s00253-019-09831-x.
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