CAS: 7627-39-6; 2,4-Dichloro-5-(Ethoxymethyl)Pyrimidine

该化合物是一种环状环状体结构,其特点是三环有机化合物,在2和4个位置被氯原子取代,在5个位置上被乙氧甲基组取代;该化合物一般在室温下是固体,以其在农业化学中的作用,特别是作为除草剂的作用而著称;其分子结构有助于其生物活动,允许其干扰植物中的特定代谢途径;氯原子的存在增强了其稳定性和亲脂性,从而影响其在生物系统中的吸收和分布;此外,乙氧甲基组可能提高有机溶剂中的溶性;安全数据表明,与许多氯化化合物一样,应谨慎处理该化合物,因为其潜在的毒性和环境影响;适当的储存和处置方法对于减少其使用的风险至关重要.

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合成工艺路线路线简述

    📜5-羟甲基脲嘧啶置于乙酰氯,三氯化磷体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 22.75H,反应生成 2,4-二氯-5-乙氧基甲基-嘧啶
    参考文献:发现 Cc-99677,一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价 Mapkapk2 (Mk2) 抑制剂
    标题:发现 Cc-99677,一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价 Mapkapk2 (Mk2) 抑制剂
    摘要:作为一种抗炎策略,Mapk-活化蛋白激酶-2 (Mk2) 抑制可以潜在地避免直接 P38 抑制剂所见的临床失败,尤其是快速耐受.cc-99677 是一种选择性靶向共价 Mk2 抑制剂,它采用一种稀有的氯嘧啶,通过亲核芳香取代 (S Nar) 机制.这种不可逆的机制将生化效力转化为细胞,通过 Lps 激活的单核细胞 Thp-1 细胞中热休克蛋白 27 (Hsp27) 磷酸化的有效抑制来显示.cc-99677 的细胞因子抑制特性使其有别于已知的 P38 抑制剂,可能会抑制 P38 通路炎症反应,同时避免快速耐受.口服给药后,Cc-99677 在强直性脊柱炎大鼠模型中有效.在健康人类志愿者中单剂量 3 至 400 毫克显示出线性药代动力学和明显的持续肿瘤坏死因子-α 抑制作用,具有非常好的安全性.这些结果支持进一步开发 Cc-99677 以治疗强直性脊柱炎等自身免疫性疾病.
    DOI:10.1016/j.Trsl.2022.06.005

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11655257-B2
    优先权日:2017-03-16
    标 题:MK2 inhibitors, synthesis thereof, and intermediates thereto
    发明人:FEIGELSON GREGG BRIAN; GEHERTY MARYLL E; HEID JR RICHARD MARTIN; KOTHARE MOHIT; MAN HON-WAH; RUCHELMAN ALEXANDER L; TRAVERSE JOHN F; YONG KELVIN HIN-YEONG; ZHANG CHENGMIN
    权利人:CELGENE CAR LLC
    摘要:The present invention provides methods of preparing a MK2 inhibitor, and intermediates related thereto.

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