CAS: 380843-81-2; 4-((2,4-Dichloro-5-Methoxyphenyl)Amino)-6-Methoxy-7-(3-(Piperazin-1-yl)Propoxy)Quinoline-3-Carbonitrile

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    piperazine 7-(3-chloropropoxy)-4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-3-quinolinecarbonitrile 2,4-dichloro-5-methoxyaniline 7-(3-chloro-propoxy)-4-chloro-6-methoxy-quinoline-3-carbonitrile

    合成工艺路线路线简述

      📜4-氯-7-羟基-6-甲氧基喹啉-3-甲腈置于盐酸,吡啶盐酸盐,Potassium Carbonate,Potassium Iodide体系中,用 1,4-二氧六环,乙二醇乙醚,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 4.5H,反应生成 博舒替尼杂质2(N-去甲基博舒替尼)
      参考文献:一类氘代3-氰基喹啉类化合物,其药用组合 物,制备方法及其用途
      标题:一类氘代3-氰基喹啉类化合物,其药用组合 物,制备方法及其用途
      摘要:本发明公开了一类氘代3氰基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐,溶剂化物,前体药物,立体异构体,互变异构体,多晶型物或代谢产物等和含有这类化合物的药物组合物,以及这些化合物或组合物在制备治疗或预防肿瘤的药物特别是蛋白激酶抑制剂类药物中的用途.与现有技术相比,本发明的化合物在血药浓度,半衰期,清除率,微粒体稳定性,生物利用度或者酶抑制等性质上具有明显的优异性,因此可以更有效地抑制一种以上的蛋白激酶活性和/或抑制肿瘤细胞的生长.

      海关参考信息

      专利信息


      专利号:WO-2017135901-A1
      优先权日:2016-02-05
      标题 :Heterocyclic compounds, methods of synthesis and uses thereof
      发明人:CHUA BOON TIN; KERI GYORGY; ORFI LASZLO; Németh Gábor; WÃ?CZEK FRIGYES; Varga Zoltán; MARKO PETER
      权利人:AGENCY SCIENCE TECH & RES; VICHEM CHEMIE RES LTD
      摘要:The present invention relates to 3-quinolinecarbonitrile compounds of formula (I) disclosed herein, methods for their synthesis, and uses thereof. Advantageously, the disclosed heterocyclic compounds may demonstrate enhanced efficacy in antitumor properties. Hence, the present disclosure also relates to the use of the disclosed 3-quinolinecarbonitrile compounds or pharmaceutical compositions thereof in cancer treatment.

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      合成参考文献


      参考文献:10.1021/jm0102250
      摘要:Boschelli DH, Ye F, Wang YD, Dutia M, Johnson SL, Wu B, Miller K, Powell DW, Yaczko D, Young M, Tischler M, Arndt K, Discafani C, Etienne C, Gibbons J, Grod J, Lucas J, Weber JM, Boschelli F. Optimization of 4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles as potent inhibitors of Src kinase activity. J Med Chem. 2001 Nov 08;44(23):3965–77. doi: 10.1021/jm0102250.
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