CAS: 79350-37-1; (6R,7R)-7-((Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-((Carboxymethoxy)Imino)Acetamido)-8-Oxo-3-Vinyl-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-Ene-2-Carboxylic Acid

该化合物是第三代甲状腺素抗生素抗生素,对克氏阳性和克氏阴性细菌都具有广泛效果,其口服生物利用率和稳定的药用动能剖面能够方便地进行一次一次性剂量,最大限度地减少对病人生活方式的干扰,同时保持治疗各种细菌感染的有效治疗水平.

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-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid7β-(E)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-p-nitrobenzyloxycarbonylmethoxyiminoacetamido-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid -3-vinyl-3-cephem-4-carboxylatediphenylmethyl 7β-(E)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-tert-butoxycarbonylmethoxyiminoacetamido-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylate 2-(tert-butoxycarbonylmethoxyimino)-2-(2-formamidothiazol-4-yl)acetic acid (Z)-2-p-nitrobenzyloxycarbonylmethoxyimino-3-oxobutyric acid8-(2-carboxymethoxyimino-2-{2-[(2-hydroxybenzylidene)amino]thiazol-4-yl}acetylamino)-7-oxo-4-vinyl-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]°Ct-4-ene-5-carboxylic acid

合成工艺路线路线简述

    头孢克肟 以 水 作为反应溶剂,化学反应生成 7-表-头孢克肟
    参考文献:新型头孢菌素头孢克肟在水溶液中的降解动力学及机理
    标题:新型头孢菌素头孢克肟在水溶液中的降解动力学及机理
    摘要:使用离子对反相HPLC研究了头孢克肟在缓冲液(ph 1-9)中在25摄氏度和恒定离子强度为0.3的条件下的水解.水解速率遵循拟一级动力学.头孢克肟的水解速度在ph 4-7时非常慢,在较低ph时稍快,而在较高ph时非常快.在水解的早期阶段,分离并鉴定出六种主要的降解产物:β-内酰胺开环产物和7-顶基(碱性条件),三种内酯衍生自2-羧基和3-乙烯基之间的分子内环化(酸性条件)和涉及7-酰基部分的醛衍生物(中性条件).发现头孢克肟的主要降解途径涉及β-内酰胺环的初始裂解.
    DOI:10.1002/jps.2600760305

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:WO-2005100367-A1
    优先权日:2004-04-13
    标 题 :Intermediates useful in the synthesis of 3-(2-substituted vinyl) cephalosporins
    发明人:KUMAR YATENDRA; PRASAD MOHAN; SINGH KAPTAN; PRASAD ASHOK; RICHHARIYA SANTOSH
    权利人:RANBAXY LAB LTD; KUMAR YATENDRA; PRASAD MOHAN; SINGH KAPTAN; PRASAD ASHOK; RICHHARIYA SANTOSH
    摘要:The present invention relates to crystalline intermediates useful in the synthesis of 3-(2-substituted vinyl) cephalosporins and processes for their preparation. In particular, the present invention relates to crystalline ylides of Formula I, processes for their preparation, and their use as an intermediate in thepreparation of 3-(2-substituted vinyl) cephalosporins.

    专利号:US-11744867-B2
    优先权日:2017-02-14
    标 题 :Modulation of microbial synthesis of 4-ethylphenol and 4-ethylphenyl sulfate in behavior and disease
    发明人:NEEDHAM BRITTANY D; MAZMANIAN SARKIS K; SHARON GIL; FUNABASHI MASANORI; FISCHBACH MICHAEL A; HSIAO ELAINE Y; PATTERSON PAUL H
    权利人:CALIFORNIA INST OF TECHN; UNIV CALIFORNIA
    摘要:Some embodiments relate to genetically engineered bacterial strains for modulation of levels of the bacterial metabolite 4-ethylphenol (4EP) and its sulfated form, 4-ethylphenyl sulfate (4EPS). In some embodiments, the bacteria reduce or inhibit production of 4EP or 4EPS in the gut of a subject. The bacteria can ameliorate, delay the onset, or reduce the likelihood of one or more symptoms associated with anxiety and/or autism spectrum disorder (ASD) in the subject.

    专利号:US-7211590-B2
    优先权日:2002-08-01
    标 题:Nitrosated proton pump inhibitors, compositions and methods of use
    发明人:FANG XINQIN; GARVEY DAVID S; LETTS L GORDON
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The invention describes novel nitrosated proton pump inhibitor compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating gastrointestinal disorders; facilitating ulcer healing; decreasing the recurrence of ulcers; improving gastroprotective properties, anti-Helicobacter pylori properties or antacid properties of proton pump inhibitors; decreasing or reducing the gastrointestinal toxicity associated with the use of nonsteroidal antiinflammatory compounds; treating bacterial infections and/or viral infections.

    专利号:US-2005186197-A1
    优先权日:2002-08-29
    标 题:Peptide inhibitors of beta lactamases
    发明人:PALZKILL TIMOTHY; HUANG WANZHI
    摘要:Peptide inhibitors of β-lactamases have been identified by the synthesis of peptide arrays using synthesis SPOT technology. These peptide inhibitors of β-lactamase have activity against a broad spectrum of β-lactamases and are useful in a variety of applications.
    珠海蔚蓝医药有限公司
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    成都倍特药业有限公司
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    海宁凤鸣叶绿素有限公司
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    齐鲁安替制药有限公司
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    北京云迪同创医药科技有限公司
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    石家庄拓芬生物科技有限公司
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    湖北凌晟药业有限公司
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    郑州佰宇药业有限公司
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    主要参考文献


    1: Pistiki A, Tsaganos T, Galani I, Giamarellos-Bourboulis EJ. In Vitro Activity of Oral Cephalosporins (Cefprozil and Cefixime) Against Ciprofloxacin-Resistant Enterobacteriaceae from Community-Acquired Urinary-Tract Infections. Infect Dis Ther. 2015 Dec;4(4):425-32. doi: 10.1007/s40121-015-0089-3. Epub 2015 Sep 21.
    2: Shariati-Rad M, Irandoust M, Mohammadi S. Spectrophotometric determination of nitrite in soil and water using cefixime and central composite design. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2015 Oct 5;149:190-5. doi: 10.1016/j.saa.2015.04.083. Epub 2015 May 2. doi: 10.1002/bio.2805. Epub 2014 Oct 29. doi: 10.1093/chromsci/bmu106. Epub 2014 Sep 10.
    6: Mostafa NM, Abdel-Fattah L, Weshahy SA, Hassan NY, Boltia SA. Validated stability-indicating spectrophotometric methods for the determination of cefixime trihydrate in the presence of its acid and alkali degradation products. J AOAC Int. 2015 Jan-Feb;98(1):35-45. doi: 10.5740/jaoacint.14-074. doi: 10.1186/s40064-015-0803-3. eCollection 2015.

    合成参考文献


    摘要:S10 | SWISSPHARMA | Pharmaceutical List with Consumption Data | DOI:10.5281/zenodo.2623484
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