CAS: 729607-74-3; 2-(1,1-Dioxido-1,2-Thiazinan-2-yl)-N-(4-Fluorobenzyl)-5-Hydroxy-1-Methyl-6-Oxo-1,6-Dihydropyrimidine-4-Carboxamide

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物理性质

MSDS等安全信息

合成工艺路线路线简述

    📜2-(1,1-Dioxo-1Lambda6-[1,2]Thiazinan-2-yl)-5-Methoxy-1-Methyl-6-Oxo-1,6-Dihydro-Pyrimidine-4-Carboxylic Acid 4-Fluoro-Benzylamide,Lithium Iodide置于2,4,6-三甲基吡啶,水,二氯甲烷,Brine,Magnesium Sulfate,Silica Gel,Acetonitrile-Water体系中,用 2,4,6-三甲基吡啶 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,以to Give 0.058 G (52% Yield) Of The Title Amide As A White Solid的收率获得产物n-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺
    参考文献:Hiv Integrase Inhibitors
    标题:Hiv Integrase Inhibitors
    摘要:本发明揭示了用于治疗hiv的化合物,其具有以下一般式1,其中r1,R2和b在说明书中定义.还揭示了含有这些化合物的组合物以及使用这些化合物抑制hiv的方法.

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    主要参考文献


    1: Cotelle P. 3-Hydroxy-6,7-dihydropyrimido[2,1-c][1,4]oxazin-4(9H)-ones as new HIV-1 integrase inhibitors WO2011046873 A1. Expert Opin Ther Pat. 2011 Nov;21(11):1799-804. doi: 10.1517/13543776.2011.624272. Epub 2011 Oct 6. doi: 10.1517/14728214.13.2.213 . Review. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
    参考文献:10.2165/00126839-200708030-00003
    摘要:Dayam R, Al-Mawsawi LQ, Neamati N. HIV-1 integrase inhibitors: an emerging clinical reality. Drugs R D. 2007;8(3):155–68. doi: 10.2165/00126839-200708030-00003.
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