📜苯甲酰氯 以 丙酮 作为反应溶剂,化学反应 0.25H,反应生成 1-苯甲酰-3-(2-吡啶基)-2-硫脲
参考文献:苯甲硫脲:设计,合成和抗分枝杆菌评估.
标题:苯甲硫脲:设计,合成和抗分枝杆菌评估.
摘要:背景技术迫切需要治疗结核病(tb)的新药物和策略.在这种情况下,硫脲衍生物具有广泛的生物活性,包括抗结核病.这个事实可以用一种古老的抗结核病药物异氧基的结构来说明,该结构具有硫脲作为药效基团.目的本研究的目的是描述59种苯甲酰硫脲衍生物的合成及其抗分枝杆菌活性.方法已合成苯甲酰硫脲衍生物,并使用maba分析评估了其对结核分枝杆菌的活性.之后,已经对该系列化合物进行了结构-活性关系研究.结果与讨论19种化合物的抗分枝杆菌活性在423.1至9.6μm之间.一般来说,我们观测到,苯环对位的溴,氯和t-Bu基团的存在对a系列抗结核活性具有重要作用.这些取代基固定在苯环和其他基团(如cl)上的该位置,Br,No2和ome引入苯甲酰基环中,从而反应生成b系列衍生物.通常,B系列的细胞毒性低于a系列,这表明在苯甲酰基环上存在取代基有助于两者的改进.抗分枝杆菌活性和毒性概况.结论化合物4C被认为是一个很好的原
DOI:10.2174/1573406415666181208110753