CAS: 176380-53-3; Fmoc-Threoninol

该化合物是氨酸硫氨酸分泌的一种衍生物,含有9氟烯烃碳酸酯(Fmoc)保护组,在形成peptide 键时,该组通常用于peptide合成以保护氨基组.该组具有参与各种化学反应的能力,特别是在固相pepd合成的情况下.Fmoc-L-threoninol通常是白到白的固体,在二甲基硫氧化物和甲醇等有机溶剂中是溶解的,但在水中是溶解的,但结构上包括一个氢氧基,有助于其在药用化学和生物化学中具有回作用和潜在应用.Fmocrod组的存在使得在温和条件下有选择地去保护,便利了peptide和其他复杂的分子的合成.

结构式图片

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CAS号377082-52-5 (2R,3R)-2-(9H-f... | CAS号73731-37-0 Fm°C-L-苏氨酸 | CAS号73731-37-0 Fm°C-L-苏氨酸

合成工艺路线路线简述

    Fmoc-Thr-Oh置于硼烷四氢呋喃络合物体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 8.0H,以80%的收率获得2-(N-Fmoc)-氨基-1,3-丁二醇
    参考文献:奥曲肽缀合物的直接固相合成:用作肿瘤靶向放射性药物的前体.
    标题:奥曲肽缀合物的直接固相合成:用作肿瘤靶向放射性药物的前体.
    摘要:生长抑素类似物,例如奥曲肽,可用于可视化和治疗肿瘤.不幸的是,这些化合物是使用复杂且低效的方法合成生产的.在这里,我们描述了使用对羧基苯甲醛将fmoc-苏氨酸固定到固相树脂上的奥曲肽及其类似物合成的新方法.使用dean-Stark装置,用对甲苯磺酸在氯仿中催化fmoc-苏氨酸的两个羟基与对羧基苯甲醛的反应,以91%的收率形成fmoc-苏氨酸对羧基苯乙缩醛.Fmoc-苏氨酸醇对羧基苯乙缩醛作为fmoc-氨基酸衍生物起作用,并且fmoc-苏氨酸醇对羧基苯乙缩醛的羧基通过dcc偶联反应与胺-树脂偶联.受保护的奥曲肽及其缀合物的合成全部使用常规的fmoc方案和自动合成仪进行.缩醛在每个fmoc-氨基酸的逐步延伸过程中是稳定的,如平均偶联收率(> 95%)所示.使用该程序以高收率合成了奥曲肽(74至78%的收率)和五种共轭衍生物,包括三种放疗奥曲肽(62至75%的收率)和两种细胞标记物(72至76%
    Doi:10.1016/s0968-0896(99)00125-X

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9388212-B2
    优先权日:2013-02-21
    标 题:Solid phase peptide synthesis via side chain attachment
    发明人:BARLOS KLEOMENIS K
    权利人:CHEMICAL & BIOPHARMACEUTICAL LAB OF PATRAS S A
    摘要:The present application discloses peptides and peptaibols of high purity may be obtained by solid phase peptide synthesis using as the starting resin hydroxy amino acids, hydroxy amino acid amides, hydroxy amino alcohols or small peptides containing hydroxy amino acids attached to polymers through their side chain.

    专利号:CN-113135979-A
    优先权日:2020-01-18
    标题 :A method for solid-phase synthesis of peptides

    专利号:CN-1254484-C
    优先权日:2004-04-30
    标 题:The solid-phase synthesis method of octreotide acetate

    专利号:WO-2004031205-A2
    优先权日:2002-08-22
    标题 :Use of trichloroacetimidate linker for peptide synthesis
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