CAS: 1271738-62-5; 4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-Dihydrothiazol-2-yl)Piperazin-1-yl)-6-Propylthieno[2,3-D]Pyrimidine
该化合物是一种小分子化合物,旨在破坏menin和混合线性白血病(MLL)聚变蛋白质之间的蛋白质-蛋白质相互作用.这种相互作用在MLL-rearrange白血病的病理发作中起着关键作用,使MI-2成为有目标疗法的有希望的候选体.抑制剂显示出对Menin-MLL接口的高度结合性和选择性,有效地阻断下游的诱导信号路径.MI-2在临床前模型中表现出强大的抗白血病活动,减少扩散,并诱发MLL-rearrand细胞中的流行性病.它的精密的行动机制以及强健健健的体外体和体活性功效使得它成为研究男性独立的病理调节以及评估MLLR驱动恶性治疗战略的宝贵工具.
- 英文名称4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-Dihydrothiazol-2-yl)Piperazin-1-yl)-6-Propylthieno[2,3-D]Pyrimidine
- 中文名称4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶
- IUPAC名称4-(4-(5,5-dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
- 其它别名Mi-2; 4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-Dihydrothiazol-2-yl)Piperazin-1-yl)-6-Propylthieno[2,3-D]Pyrimidine; 4-[4-(5,5-Dimethyl-4H-1,3-Thiazol-2-yl)Piperazin-1-Yl]-6-Propylthieno[2,3-D]Pyrimidine; Menin-Mll Inhibitor 2; Menin-Mll Inhibitor Mi-2; Mi 2 (Menin-
- CAS编号1271738-62-5
- MFCD编号:MFCD22575021
- 分子式:C18H25N5S2分子量:375.57
- 产品CID: 433068
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 表观遗传学(Epigenetics)
物理性质
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2921211000-乙二胺
2901100000-饱和无环烃
2930909099-其他有机硫化合物 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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主要参考文献
[1]. Grembecka J, He S, Shi A, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nat Chem Biol, 2012, 8(3): 277-284.合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
参考文献:10.1021/acs.jmedchem.1c00872
摘要:Lei H, Zhang SQ, Fan S, Bai HR, Zhao HY, Mao S, Xin M. Recent Progress of Small Molecule Menin-MLL Interaction Inhibitors as Therapeutic Agents for Acute Leukemia. J Med Chem. 2021 Nov 11;64(21):15519–33. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c00872.
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