CAS: 861881-02-9; 4-Iodo-1H-Pyrazolo[3,4-B]Pyridine

该化合物是一种环环环化合物,其中含有一种丙烯核心,在4号位置用碘原子代替了一种丙烯基,这一结构是有机合成的多用途中间体,特别是在制药和农用化学研究中,它促进诸如铃木-宫浦或松冈竹草交织等交叉反应.碘分解会增强活性,使骨能高效地发挥作用.它的僵硬芳香框架有助于稳定,而丙烯和丙烯藻则为进一步的衍生提供了潜力.这一化合物对于发展生物活性分子(包括活性酶抑制剂和其他治疗剂)很有价值,因为它有能力成为医药化学的关键建筑块.

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117007-52-0 271-73-8 945599-35-9

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CAS号153034-82-3 2-氟-3-醛基-4-碘吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜2-氟-3-醛基-4-碘吡啶置于一水合肼体系中,用 异丙醇 作为反应溶剂,以88 %的收率获得产物4-碘-1H-吡唑并3,4-B吡啶
    参考文献:开发用于合成 Cd73 抑制剂 Ab680 的氮杂吲唑核心的简明工艺
    标题:开发用于合成 Cd73 抑制剂 Ab680 的氮杂吲唑核心的简明工艺
    摘要:Ab680是arcus Biosciences发现和开发的一种高效小分子cd73抑制剂,目前正处于治疗胰腺癌的临床试验阶段.在此,我们报告了 4,6-二氯-1H-吡唑并 [3,4-B] 吡啶3的简明合成,它是 Ab680 的中心氮杂吲唑核心.该过程包括四个合成操作和三个分离,包括 Pmb 保护的吡唑形成,伸缩的两步环化和芳构化序列,以及最后的一锅 Pmb 脱保护和氯化以提供3.该化学反应成功放大,可提供 >200 G 的3,总收率为 44%,HPLC 纯度为 97.6%.总体而言,路线向3代表了氮杂吲唑核的有效构建,这是一种具有综合挑战性但普遍存在的结构基序.
    DOI:10.1021/acs.Oprd.3C00056

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8536164-B2
    优先权日:2010-12-20
    标 题:Fused pyridine compounds as casein kinase inhibitors
    发明人:BUTLER TODD W; CHANDRASEKARAN RAMALAKSHMI Y; MENTE SCOT R; SUBRAMANYAM CHAKRAPANI; WAGER TRAVIS T
    权利人:BUTLER TODD W; CHANDRASEKARAN RAMALAKSHMI Y; MENTE SCOT R; SUBRAMANYAM CHAKRAPANI; WAGER TRAVIS T; PFIZER
    摘要:Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: n nand pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, A, R 4 , n, and R 7 are as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

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