CAS: 336628-65-0; 1-(Methoxymethoxy)-2-(Trifluoromethyl)Benzene

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2-(trifluoromethyl)phenol chloromethyl methyl ether 2-methoxymethoxy-3-(trifluoromethyl)benzoic acid 2-(methoxymethoxy)-3-(trifluoromethyl)benzaldehyde 2-hydroxy-3-(trifluoromethyl)benzaldehyde 2-hydroxy-3-(trifluoromethyl)benzoic acid

合成工艺路线路线简述

    📜邻三氟甲基苯酚,氯甲基甲基醚置于sodium Hydride体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,Mineral Oil 用作溶剂,以72%的收率获得2-(甲氧基甲氧基)三氟甲苯
    参考文献:新型 Pim-1 和 Pim-2 蛋白激酶抑制剂的合成与评价
    标题:新型 Pim-1 和 Pim-2 蛋白激酶抑制剂的合成与评价
    摘要:Pim 蛋白激酶在前列腺癌和某些形式的白血病和淋巴瘤中经常过度表达.5-(3-Trifluoromethylbenzylidene)Thiazolidine-2,4-Dione ( 4A ) 通过筛选鉴定为 Pim-1 抑制剂,并被发现可以减弱完整细胞中标记的 Pim-1 的自磷酸化.尽管4A是 Atp 的竞争性抑制剂,但对大约 50 种不同蛋白激酶的筛选表明它对 Pim 激酶具有高选择性.4A与 Pim-1 的计算对接提供了先导优化模型,并合成了一系列取代的噻唑烷-2,4-二酮同系物.最有效的新化合物表现出 Ic 50Pim-1 为 13 Nm,Pim-2 为 2.3 μm.该系列中的其他化合物对 Pim-1 或 Pim-2 的选择性分别超过 2500 倍和 400 倍,而其他同类物对这两种同工酶的效力基本上相同.总的来说,这些化合物是新的 Pim 激酶抑制剂,可以提供新的抗癌剂.
    Doi:10.1021/jm800937P

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    主要参考文献

    参考标题:Highly Enantioselective Henry Reactions In Water Catalyzed By A Copper Tertiary Amine Complex And Applied In The Synthesis Of (S)-N-Trans-Feruloyl Octopamine
    作者:Guoyin Lai,Fengfeng Guo,Yueqin Zheng,Yang Fang,Haigang Song,Kun Xu,Sujing Wang,Zhenggen Zha,Zhiyong Wang |发布日期:2011.1.24
    摘要:It'S In The Water! A New Copper Tertiary Amine Complex Was Prepared And Applied In Asymmetric Henry Reactions In Water And In The Short Synthesis Of (S)‐n‐trans‐feruloyl Octopamine. This Catalytic System Provided An Approach To The Enantioselective Henry Reaction Of Aldehydes With Hydroxyl Substituents (See Graphic).

    合成参考文献

    参考DOI号:10.1016/S0957-4166(02)00757-7
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