CAS: 328956-08-7; 6-Fluoro-4-(Trifluoromethyl)Quinolin-2(1H)-One

该化合物是属于quinoline家族的合成有机化合物,具有独特的结构特征;六点方位有氟原子,四点有三氟甲基组,对其化学特性有重大影响,增进其亲脂性和潜在生物活动;二点方的氢氧基基体组有助于其极化,并能够参与氢联结,这可能影响其溶剂中的溶解性;这一复合体对医药化学具有兴趣,因为它具有潜在的药理学应用,包括抗微生物和抗癌活动;其分子结构允许与生物目标进行各种互动,使其成为进一步研究药物开发的候选;此外,众所周知,三氟基甲基组可增强代谢稳定性和生物利用率;

结构式图片

相似化合物

328956-38-3 1823734-31-1 2721-59-7

合成工艺路线路线简述

    📜4-氟苯胺置于硫酸,水体系中,化学反应 6.83H,反应生成 6-氟-4-三氟甲基-2-羟基喹啉
    参考文献:更好地获取 4-三氟甲基-2(1H)-喹啉酮:"浇水协议"
    标题:更好地获取 4-三氟甲基-2(1H)-喹啉酮:"浇水协议"
    摘要:苯胺与 Et 4,4,4-三氟乙酰乙酸酯缩合得到相应的 4,4,4-Trifluoro-3-Oxobutaneanilides,4-(Trifluoromethyl)-2-Quinolinones 的前体,可以有利地和竞争缩合产生et 4,4,4-Trifluoro-3-(Phenylimino)Butanoate 是 2-(Trifluoromethyl)-4-Quinolinones 的前体,如果偶尔向反应混合物中加入水,则应避免使用.而乙醇是通过分离不断去除的.当 4,4,4-三氟乙酰乙酰氯与苯胺反应时,4,4,4-三氟-3-氧代丁烷苯胺也会选择性地形成.必须在仔细控制的条件下完成苯胺的环化.所得的 4-(三氟甲基)-2-喹啉酮可转化为 4-(三氟甲基)喹啉,4-(三氟甲基)-2-喹啉羧酸,和 2-溴-4-(三氟甲基)喹啉,最后一种可依次转化为 2-溴-4-(三氟甲基)-3-喹啉羧酸,并最终转化为
    DOI:10.1002/ejoc.200300531

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7696246-B2
    优先权日:1999-08-27
    标题:Bicyclic androgen and progesterone receptor modulator compounds and methods
    发明人:ZHI LIN; VAN OEVEREN CORNELIS ARJAN; MARTINBOROUGH ESTHER
    权利人:LIGAND PHARM INC
    摘要:The present invention is directed to compounds, pharmaceutical compositions, and methods for modulating processes mediated by AR and PR. More particularly, the invention relates to nonsteroidal compounds and compositions that are high affinity, high specificity agonists, partial agonists (i.e., partial activators and/or tissue-specific activators) and antagonists for AR and PR. Also provided are methods of making such compounds and pharmaceutical compositions, as well as critical intermediates used in their synthesis.

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