CAS: 4828-27-7; Clocortolone

该化合物是一种合成的有抗炎性,抗疟性和血管抑制性的可溶性可溶剂,主要用于皮肤配方,治疗发炎性皮肤病,如乙酰胺,皮丝虫病和过敏性皮炎.该化合物具有中等效力,在效力与较强效类固醇相比降低的系统吸收风险之间保持平衡,其化学结构增强了热点活动,同时尽量减少了不利影响,使之适合短期至中期使用.氯甲酮可以存在于各种配方中,包括奶油和药膏中,确保根据皮肤类型和病情严重性灵活应用.其稳定性和可预测的药效性对临床实践的可靠性有助.

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CAS号4571-51-1 9β,11β-epoxy-6α...

合成工艺路线路线简述

    📜9-Chloro-6α-Fluoro-11,17,21-Trihydroxy-16α-Methylpregna-1,4-Diene-3,20-Dione置于碘代三甲硅烷,异丙醇体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 0.25H,以85%的收率获得产物氯可托龙
    参考文献: Process For The Preparation Of 17-Desoxy-Corticosteroids[fr] Procédé De Préparation De 17-Désoxy-Corticostéroïdes
    标题: Process For The Preparation Of 17-Desoxy-Corticosteroids[fr] Procédé De Préparation De 17-Désoxy-Corticostéroïdes
    摘要:本发明提供了一种改进的方法,通过将17-羟基起始物与过量的碘化三甲基硅烷反应,在单一化学步骤中制备17-去氧皮质类固醇衍生物.本发明在制备具有卤素基团的17-去氧皮质类固醇衍生物方面具有明显优势,这些卤素基团位于皮质类固醇的2,6,7或9位,例如氯科尔酮或去氧美他松.

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    主要参考文献


    1: Del Rosso JQ, Kircik LH. Transitioning from brand to generic with topical products and the importance of maintaining the formulation and therapeutic profiles of the original product: focus on clocortolone pivalate 0.1% cream. J Drugs Dermatol. 2014 Jul;13(7):s77-83.
    7: Singh S, Mann BK. Clinical utility of clocortolone pivalate for the treatment of corticosteroid-responsive skin disorders: a systematic review. Clin Cosmet Investig Dermatol. 2012;5:61-8. doi: 10.2147/CCID.S23227. Epub 2012 Jun 22.
    8: Xu W, Jia X, Liu W, Zhang X, Chen Y, Zhou L, You S. Identification and characterization of three impurities in clocortolone pivalate. J Pharm Biomed Anal. 2012 Mar 25;62:167-71. doi: 10.1016/j.jpba.2011.11.021. Epub 2011 Dec 8.
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