CAS: 122841-12-7; Cefoselis Sulfate

该化合物是一种半合成性脑膜炎抗生素,主要用于抗菌性特性;它属于乙-林丹类抗生素,其特点是其抗微生物活动至关重要的乙-乳性环状结构;硫酸盐对各种抗菌素和克阴性细菌有效,使其在治疗各种感染方面有用;其行动机制包括抑制细菌细胞壁合成,导致细胞分解和死亡;硫酸盐形式增强了其溶性性和稳定性,便于其在临床环境中使用;硫酸盐通常通过注射进行,经常用于医院环境的严重感染,特别是抗菌菌株造成的感染;与许多抗生素一样,使用硫酸盐对预防抗生素抗体的发育至关重要;其侧面影响可包括过敏反应,气肠紊乱和对肾功能的潜在影响,在治疗期间需要谨慎监测.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-6642377-B1
    优先权日:1999-07-30
    标 题 :Process for the preparation of basic antibiotic-inorganic acid addition salts and intermediate oxalates
    发明人：KAYANO AKIO; CHIBA HIROYUKI; NAKAMURA TAIJU; SAKURAI SHIN; ISHIZUKA HIROYUKI; SAITO HIROYUKI; KOMATSU YUUKI; SASHO MANABU; SATO NOBUAKI; NEGI SHIGETO
    权利人:EISAI CO LTD
    摘要:A production process which comprises subjecting a basic antibiotic.oxalate (II) to salt-exchange with an alkali earth metal salt (III) of an inorganic acid:wherein the ring A means the basic antibiotic; R<10 >means a protected functional group used in organic synthesis; Ak-E means the alkali earth metal; and B means the inorganic acid, respectively.

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    主要参考文献


    1: Ohtaki K, Matsubara K, Fujimaru S, Shimizu K, Awaya T, Suno M, Chiba K, Hayase N, Shiono H. Cefoselis, a beta-lactam antibiotic, easily penetrates the blood-brain barrier and causes seizure independently by glutamate release. J Neural Transm (Vienna). 2004 Dec;111(12):1523-35. doi: 10.1007/s00702-004-0177-0. Epub 2004 Jul 7. 13(2):e1119. doi: 10.1002/ctm2.1119.
    3: Zalewski P, Skibiński R, Talaczyńska A, Paczkowska M, Garbacki P, Cielecka- Piontek J. Stability studies of cefoselis sulfate in the solid state. J Pharm Biomed Anal. 2015 Oct 10;114:222-6. doi: 10.1016/j.jpba.2015.05.033. Epub 2015 Jun 1.
    11:180. doi: 10.3389/fmicb.2020.00180.

    合成参考文献


    参考文献:10.2165/00044011-199815050-00007
    摘要:Rossini F, Pioltelli P, Bolis S, Borin L, Casaroli I, Lanzi E, Maffè P, Parma M, Tripputi P, Pogliani EM. Ceftriaxone/Amikacin vs Ceftazidime/Amikacin as Empirical Therapy for Fever in Patients with Haematological Malignancy and Severe Granulocytopenia: Clinical and Economic Outcomes. Clin Drug Investig. 1998;15(5):425–33. doi: 10.2165/00044011-199815050-00007.
    参考文献:10.1007/s101560200022
    摘要:Kumazawa J, Yagisawa M. The history of antibiotics: the Japanese story. J Infect Chemother. 2002 Jun;8(2):125–33. doi: 10.1007/s101560200022.
    参考文献:10.1007/s101560200024
    摘要:Ida T, Tsushima M, Ishii T, Atsumi K, Tamura A. CP6679, a new injectable cephalosporin with broad spectrum and potent activities against methicillin-resistant Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa. J Infect Chemother. 2002 Jun;8(2):138–44. doi: 10.1007/s101560200024.
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