📜异烟肼,3,4-二甲氧基苯甲醛置于溶剂黄146体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,以70%的收率获得产物维拉烟肼
参考文献:烟碱/异烟酸肼的黄嘌呤氧化酶抑制活性:从体外,计算机模拟到体内研究的系统方法.
标题:烟碱/异烟酸肼的黄嘌呤氧化酶抑制活性:从体外,计算机模拟到体内研究的系统方法.
摘要:生活方式和饮食习惯的改变导致全球高尿酸血症的患病率增加.高尿酸血症的作用不再局限于痛风,而在cvd,高血压,代谢综合征和关节炎的进展中起着核心作用.在涉及调节血清尿酸的不同因素中,黄嘌呤氧化酶(xo)是控制血清尿酸水平的最佳药理学靶标,因为它催化了尿酸生产的最终步骤.在当前的研究中,从合成到体外筛选,再到体内研究,对黄嘌呤氧化酶抑制剂进行了系统的研究.通过用取代的芳族醛处理烟碱/异烟碱酰肼来合成苄叉烟碱/异烟碱酰肼(1-54),并通过ei-Ms和1H NMR进行表征.还进行了元素分析.首先使用体外光谱xo抑制试验筛选所有合成化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性.与标准药物别嘌呤醇ic50 = 2.00+/-0.01μm相比,发现其中22种衍生物的ic50值为0.96至330.4μm.对五种活性最高的化合物(8,35,36,39和45)进行了动力学研究,其ic50值在0.96至54.8μm之间,具有抑制
DOI:10.1016/j.Bmc.2017.02.044