📜二-N-丙基甘氨酸,二碳酸二叔丁酯置于四甲基氢氧化铵体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 72.0H,以62%的收率获得产物2-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-丙基戊酸
参考文献:新型2型甘氨酸转运蛋白再摄取抑制剂.第1部分:α-氨基酸衍生物.
标题:新型2型甘氨酸转运蛋白再摄取抑制剂.第1部分:α-氨基酸衍生物.
摘要:制备了多种α-氨基酸衍生物作为甘氨酸转运抑制剂,并评估了它们在人甘氨酸转运蛋白2(hglyt-2)转染的cos7细胞中阻断[(14)c]-甘氨酸摄取的能力.研究了手性中心的一系列取代基,总的来说,L-苯丙氨酸被确定为优选的氨基酸残基.与衍生自相应的d-氨基酸的类似物相比,由l-氨基酸制备的化合物是更有效的glyt-2抑制剂.引入非手性氨基酸(例如甘氨酸)或在α位置引入双链取代,会导致glyt-2抑制特性显着降低.
DOI:10.1016/j.Bmc.2004.05.042