CAS: 6752-16-5; 1H-Pyrazolo[3,4-B]Pyridin-3-Amine

该化合物是具有丙烯-丙烯结构的环环有机化合物,其特征是其诱发性皮拉素和丙烯环,具有独特的化学特性,在室温时一般是固体,在各种有机溶剂中可以溶解.在环形三处的氨基化合物组的存在,增强了其反应性,使它有可能成为各种化学反应,包括核生殖器替代物的候选体.该化合物由于其潜在的生物活动,包括反炎和抗癌特性,对医药化学感兴趣.其结构特征允许与生物目标互动,使其成为药物开发研究的课题.此外,该化合物的稳定性和再活性可能受到环形亚组体的影响,这些子体可以加以修改以优化其药理学特征.总体而言,1H-Pyrazolo[3-4-b] 3-3-A胺代表了有机合成和药化学的多用途合成合成.

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相似化合物

116855-00-6 79173-38-9 405224-24-0

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CAS号6602-54-6 2-氯烟腈 | CAS号14906-64-0 3-氰基吡啶氮氧化物 | CAS号117007-52-0 3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶 | CAS号271-73-8 1H-吡唑并[3,4-b]吡啶 | CAS号63682-46-2 1H-Pyrazolo[3,4...

合成工艺路线路线简述

    📜3-硝基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶置于盐酸,Tin(II) Chloride Dihdyrate体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,反应生成 3-氨基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶
    参考文献:探索氮杂环支架用于开发强效人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
    标题:探索氮杂环支架用于开发强效人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
    摘要:人中性粒细胞弹性蛋白酶 (Hne) 是一种强效蛋白酶,在许多过程中发挥重要的生理作用,但也参与影响肺系统的各种病理.因此,能够抑制 Hne 蛋白水解活性的化合物可以代表有效的治疗方法.我们在此展示了一系列新的吡唑并吡啶和吡咯并吡啶衍生物作为 Hne 抑制剂,设计为我们先前合成的吲唑和吲哚的修饰,以评估氮位置变化和/或在支架中插入额外氮的影响生物活性和化学稳定性.我们获得了具有 Ic 50的强效 Hne 抑制剂值在低纳摩尔范围(10-50 Nm),一些化合物在磷酸盐缓冲液中表现出改善的化学稳定性(t 1/2 > 6 H).分子模型研究表明,抑制活性严格依赖于 Hne Ser195 的 Oh 基团与抑制剂的羰基碳之间形成的米氏复合物.此外,计算机admet 计算预测大多数新化合物将被最佳吸收,分布,代谢和排泄.因此,这些新的和有效的 Hne 抑制剂代表了未来治疗发展的新线索.
    DOI:10.1016/j.Bmc.2020.115836

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8598361-B2
    优先权日:2007-07-31
    标题 :Process for preparing 5-fluoro-1H-pyrazolo [3,4-B] pyridin-3-amine and derivatives therof
    发明人：JIMENEZ JUAN-MIGUEL; MILLER ANDREW; COLLIER PHILIP; GREEN JEREMY; DROS ALBERT; GAO HUAI; HAMON SYLVAIN
    权利人:JIMENEZ JUAN-MIGUEL; MILLER ANDREW; COLLIER PHILIP; GREEN JEREMY; DROS ALBERT; GAO HUAI; HAMON SYLVAIN; VERTEX PHARMA
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of 5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-amine in high yield and purity. The present invention also relates to processes for the synthesis of 5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-amine derivatives. These processes are useful for preparing biologically active compounds, particularly certain GSK-3 inhibitors, or derivatives thereof.

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    合成参考文献


    摘要:Hou, W.; Yang, G.; Xu, H., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 158.
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