📜阿魏酸,反式-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-醇置于偶氮二甲酸二异丙酯,三苯基膦体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 48.0H,以50%的收率获得产物阿魏酸松柏酯
参考文献:用于控制浸润性乳腺癌的新型c-Met抑制性橄榄类拟南芥半合成类似物.
标题:用于控制浸润性乳腺癌的新型c-Met抑制性橄榄类拟南芥半合成类似物.
摘要:受体酪氨酸激酶c-Met失调及其配体hgf是治疗癌症的有效且有吸引力的分子靶标.受天然存在的橄榄类secrididoid(-)-Oleocanthal(1)的化学结构的启发,并记录了其对c-Met依赖性恶性肿瘤的抗癌活性,以前的一项研究报道了酪氨酸溶胶鼻血酸盐(4)作为c-Met抑制剂的命中物.这项研究报告了额外的半合成优化和4的sar,以通过增加其抑制c-Met磷酸化的能力来提高其对c-Met依赖性乳腺癌的选择性活性.合成了四十三种化合物(5-47),其中新颖的类似物高香草酸芥子酸酯(hvs-16)以其卓越的活性而著称.hvs-16大大削弱了c-Met介导的增殖,迁移,和在二维和三维培养系统中跨越人乳腺癌细胞系的侵袭,而发现相似的治疗剂量既不影响非致瘤性人乳腺上皮细胞的生长,也不影响c-Met独立乳腺癌细胞的生存能力.hvs-16在人乳腺癌细胞中显示出剂量依赖性抑制配体介导的c-Met活
DOI:10.1016/j.Ejmech.2016.04.043