CAS: 433303-94-7; 1-(Benzo[b]Thiophen-5-yl)Piperazine

该化合物是一种环环环化合物,其基芯为苯并对苯核心,与管子素协会相连,这种结构在制药和化学研究中具有多功能性,特别是作为生物活性分子合成中的关键中间体.其芳香苯并酚组在受体定向应用中增强了绑紧的亲和性,而管子环则有助于有利于溶性和药用植物特性.该化合物因其在开发...

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    5-aminobenzo[b]thiophene bis-(2-chloroethyl)amine hydr°Chloride 5-nitrobenzo[b]thiophene piperazine

    合成工艺路线路线简述

      📜5-硝基苯并噻吩置于一水合肼体系中,用 甲醇,氯苯 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,反应生成 依匹哌唑杂质37
      参考文献:合成和分子建模的新的1-芳基-3-[4-芳基哌嗪-1-基]-1-丙烷衍生物在5-羟色胺转运蛋白和5-Ht(1A)受体上具有高亲和力.
      标题:合成和分子建模的新的1-芳基-3-[4-芳基哌嗪-1-基]-1-丙烷衍生物在5-羟色胺转运蛋白和5-Ht(1A)受体上具有高亲和力.
      摘要:有人提出5-Ht(1A)受体拮抗剂可增强选择性5-羟色胺(5-Ht)再摄取抑制剂的抗抑郁功效.为了寻求新型有效的抗抑郁药,设计,合成了1-(芳基)-3-[4-芳基哌嗪-1-基]-1-丙烷分子杂化物,并对其5-Ht再摄取抑制和5-Ht(1A)受体亲和力.该设计基于偶联与抑制5-羟色胺再摄取有关的结构部分,例如苯并[b]噻吩衍生物与典型的5-Ht(1A)受体配体芳基哌嗪.在结合研究中,几种化合物对5-Ht转运蛋白和5-Ht(1A)受体表现出亲和力.分子模型研究预测了高亲和力结合所需的药效基团元素,以及能够区分激动剂,部分激动剂,或对5-Ht(1A)受体的拮抗作用和对5-Ht转运蛋白的抑制.在结合步骤之前,去溶剂化过程中的溶剂相互作用以及焓和人类补偿可能是解释激动剂,部分激动剂和拮抗剂特性的原因.氢键键合能力似乎很重要,可以打破氢螺旋间的氢键或在配体结合后形成其他键.部分激动剂和拮抗剂不能
      DOI:10.1021/jm0111200

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      主要参考文献

      参考标题:Synthesis Of Trans-2-Substituted Cyclopropylamines From α-Chloroaldehydes
      作者:Michael S. West,L. Reginald Mills,Tyler R. Mcdonald,Jessica B. Lee,Deeba Ensan,Sophie A. L. Rousseaux |发布日期:2019.10.18
      摘要:Report The Synthesis Of Trans-2-Substituted Cyclopropylamines In High Diastereoselectivity From Readily Available α-Chloroaldehydes. The Reaction Proceeds Via Trapping Of An Electrophilic Zinc Homoenolate With An Amine Followed By Ring Closure To Generate The Cyclopropylamine. We Have Also Observed That Cyclopropylamine Cis/trans-Isomerization Occurs In The Presence Of Zinc Halide Salts And That This

      合成参考文献

      参考DOI号:10.1021/acs.orglett.9b03172
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