CAS: 39061-97-7; 4-Chloro-3-Nitroquinoline

该化合物是一种多用途的杂交循环化合物,广泛用作有机合成和制药研究的中间体,其quinoline saffold,加上活性化氯和硝基替代物,使它成为建造更复杂的分子,特别是开发生物活性化合物过程中的分子的宝贵构件.电排式硝基罗集团增强了核生殖替代反应的回动,而氯集团则促进进一步的功能化.该化合物在医药化学中对于合成潜在的治疗剂,包括抗微生物学和抗癌症候选物特别有用.其稳定性和特征完善的再活性状况确保了合成应用的一贯性能. 适当的处理因其潜在的毒性和再活性而值得注意.

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相似化合物

58401-43-7 99010-06-7 22931-74-4

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上下游产品

CAS号50332-66-6 3-硝基-4-羟基喹啉 | CAS号611-36-9 4-羟基喹啉 | CAS号121845-92-9 2-(2-硝基亚乙基氨基)苯甲酸 | CAS号118-92-3 邻氨基苯甲酸 | CAS号125836-07-9 3-nitro-4-(1H)-... | CAS号2099-63-0 2-氨基苯甲酸盐酸盐 | CAS号56-57-5 4-硝基喹啉-N-氧化物 | CAS号149876-20-0 2-ethyl-1-(2-me... | CAS号144660-62-8 N-[1-(2-methylp... | CAS号42606-33-7 4-氨基-3-硝基喹啉 | CAS号23589-54-0 (3-nitroquinoli... | CAS号79965-62-1 4-甲基-3-硝基喹啉 | CAS号99009-85-5 N-异丁基-3-硝基喹啉-4-胺 | CAS号99010-64-7 1-(2-甲基丙基)-4-氯-... | CAS号99010-09-0 3-氨基-4-(2-甲基丙胺基... | CAS号87751-33-5 3,4-二氨基喹啉 | CAS号99011-02-6 咪喹莫特

合成工艺路线路线简述

    2-(2-硝基亚乙基氨基)苯甲酸置于potassium Acetate,乙酸酐,三氯氧磷体系中,化学反应生成 4-氯-3-硝基喹啉
    参考文献:新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺衍生物作为a3腺苷受体的变构增强剂的构效关系.
    标题:新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺衍生物作为a3腺苷受体的变构增强剂的构效关系.
    摘要:1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺衍生物已被合成为人类a3腺苷受体(ar)的变构调节剂.在4-氨基和2位上进行结构修饰.在结合和功能测定中都测试了该化合物,并且通过几种不同的标准,发现许多化合物是a3Ar激动剂作用的变构增强剂.首先,对于许多衍生物,观测到了激动剂c1-Ib-Meca的最大功效的增强.同样,许多这些化合物降低了激动剂[125I] I-Ab-Meca从a3Ar的解离速率.最显着的是,发现化合物43(luf6000)在功能测定中可将激动剂功效提高45%,并在不影响激动剂效价的情况下类似地降低解离速率.a3Ar的变构增强的结构要求不同于抑制平衡结合的要求.因此,我们制备了人a3Ar的变构增强剂,其与在正构位点抑制平衡结合相比具有改善的变构作用.
    DOI:10.1021/jm060086S

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-0310950-B1
    优先权日:1983-11-18
    标题 :Quinoline intermediates for the synthesis of 1H-imidazo[4,5-c]quinolines and 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amimes
    摘要:Compounds of the types (I) and (II) are disclosed, wherein each R5 is independently selected from the group consisting of alkyl of one to about four carbon atoms, alkoxy of one to about four carbon atoms and halogen, and n is an integer from 0 to 2, with the proviso that if n is 2, then said R5 substituents together contain no more than 6 carbon atoms; R6 is selected from the group consisting of hydroxyalkyl of one to about six carbon atoms and cyclohexylmethyl; and R7 is selected from the group consisting of alkyl of one to about four carbon atoms and hydrogen. These compounds may be used as intermediates for the synthesis of 1H-imidazo[4,5-c]quinoline derivatives.

    专利号:US-7153967-B2
    优先权日:2002-07-23
    标题:Preparation of 1H-imidazo [4,5-C] quinolin-4-amines via 1H-imidazo [4,5-C] quinolin-4-phthalimide intermediates
    发明人:MERLI VALERIANO; MANTOVANI SILVIA; BIANCHI STEFANO
    权利人:TEVA GYOGYSZERGYAR ZARTKOERUEE
    摘要:The invention provides 1H-imidazo(4,5-C)quinolin-4-phthalimide intermediates useful in the synthesis of 1H-imidazo(4,5-C)quinoline-4-amines, particularly Imiquimod. The invention further provides a method for making the intermediates and a method for making 1H-imidazo(4,5-C)quinoline-4-amines via the intermediates.

    专利号:US-7335772-B2
    优先权日:2002-07-26
    标 题:1H-imidazo [4,5-c] quinolin-4-cyano and 1H-imidazo [4,5-c] quinolin-4-carboxamide intermediates
    发明人:MERLI VALERIANO; MANTOVANI SILVIA; BIANCHI STEFANO
    权利人:TEVA GYOGYSZERGYAR ZARTKOERUEE
    摘要:The invention relates to a process for the synthesis of 1H-imidazo[4,5-c]quinoline 4-cyano and 1H-imidazo[4,5-c]quinoline 4-carboxamide intermediates useful in preparing 1 H-imidazo[4,5-C]quinoline 4-amines, a process for preparing 1H-imidazo[4,5-C]quinoline 4-amines using such intermediates; and, to the 1H-imidazo[4,5-c]quinoline 4-cyano and 1H-imidazo[4,5-c]quinoline 4-carboxamide intermediates. More particularly, the invention relates to a process for the preparation of 1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-C]quinoline 4-amine (Imiquimod) using two intermediates, 1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline 4-cyano and 1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline 4-carboxamide, and to the said intermediates.

    专利号:US-6069149-A
    优先权日:1997-01-09
    标 题:Amide derivatives and intermediates for the synthesis thereof
    发明人:NANBA RYOUICHI; IIZUKA TAKAO; ISHII TAKEO
    权利人:TERUMO CORP
    摘要:PCT No. PCT/JP98/00005 Sec. 371 Date Nov. 23, 1998 Sec. 102(e) Date Nov. 23, 1998 PCT Filed Jan. 6, 1998 PCT Pub. No. WO98/30562 PCT Pub. Date Jul. 16, 1998Novel compounds which are amide derivatives represented by general formula (I) and medicinal preparations containing the same having an eosinophilic infiltration inhibitory effect based on a potent interferon ( alpha , gamma )-inducing activity and an exellent percutaneous absorbability and being efficacious in treating allergic inflammatory diseases such as atopic dermatitis, various tumors and viral diseases. In said formula, each symbol has the following meaning: R1 and R2: each lower alkyl, etc.; X and Y: independently representing each oxygen, NR4, CR5 etc. (wherein R4 and R5 independently represent each hydrogen, an aromatic group, etc.); Z: an aromatic ring or heterocycle; R3: hydrogen, lower alkoxy, etc.; g, i and k: independently representing each an integer of from 0 to 6; h, i and l: independently representing each an integer of 0 or 1; m: an integer of from 0 to 5; and n: an integer of from 2 to 12.

    专利号:CN-113461679-B
    优先权日:2021-06-29
    标题 :Synthesis of a Benzazepine Isatin Compound

    专利号:DE-3486043-T2
    优先权日:1983-11-18
    标 题:INTERMEDIATE CHINOLINE PRODUCTS FOR THE SYNTHESIS OF 1H-IMIDAZO (4,5-C) QUINOLINES AND 1H-IMIDAZO (4,5-C) QUINOLIN-4-AMINES.
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
    摘要:Lindsley, C. W.; Layton, M. E., Science of Synthesis, (2004) 17, 411.
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