📜21-Tert-Butyldimethylsilyloxy-3α,11β,17α-Trihydroxy-5α-Pregnan-20-One置于盐酸,水体系中,用 丙酮 用作溶剂,化学反应 0.17H,以96%的收率获得异体-3α-四氢皮质醇
参考文献:潜在的皮质激素代谢物:5α-和5β-系列中的3-氢和21-单硫酸盐及其双缀合物的四氢糖皮质激素的化学合成.
标题:潜在的皮质激素代谢物:5α-和5β-系列中的3-氢和21-单硫酸盐及其双缀合物的四氢糖皮质激素的化学合成.
摘要:在这里,我们描述了18种新颖的3-和21-单硫酸盐的完整化学合成及其在5Alpha-中的四氢皮质醇(thf),四氢-11-脱氧皮质醇(ths)和四氢可的松(the)的双共轭形式.和5Beta系列.涉及的主要反应是:(1)选择性保护底物中的特定羟基;(2)在c-5处将具有10%pd(oh)(2)/ C的delta(4)-3-酮类固醇在c-5催化加氢以生成3-Oxo-5Beta-类固醇并以10%pd / C进行还原异构化以产生3-氧代-5α-异构体; (3)用zn(bh(4))(2)和k-Selectride(R)将所得的3-Oxo-5Beta-和3-Oxo-5Alpha-类固醇还原为相应的3Alpha-羟基化合物,分别;
Doi:10.1248/cpb.58.344