CAS: 1780-36-5; 2,4,6-Trichloro-5-Methylpyrimidine

该化合物是一种卤化的微米丁衍生物,在有机合成和制药中间体中有很大用途.其结构由三个氯替代物和一个在5位置的甲基组组成,增强了核循环替代反应的回活动性,使其成为构建复杂杂交环化合物的多用途建筑构件.该化合物在标准条件下的高度纯度和稳定性确保了农业化学和活性药物成分(API)开发等应用的一致性能.其电子生物特性促进了选择性功能化,使得能够精确修改量身定制的分子框架.在受控环境中使用时,该化合物具有对氯化化合物的标准安全防范措施.

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1780-31-0 3029-64-9 4316-97-6

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trichlorophosphate 5-methylbarbituric acid 1-methyl-2,4,6-pyrimidinetrione 5-methylpyrimidine 2-chloro-5-methylpyrimidine 5-methyl-2,4,6-triaminopyrimidine 5-Brommethyl-2,4,6-trichlor-pyrimidin

合成工艺路线路线简述

    5-甲基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮置于苄基三乙基氯化铵,三氯氧磷体系中,化学反应 2.0H,反应生成2,4,6-三氯-5-甲基嘧啶
    参考文献:[(2-Hydroxyethoxy)Methyl]-6-(Phenylthio)-Thymine 衍生物作为非核苷 Hiv-1 逆转录酶抑制剂的基于结构的设计:从 Hept 到亚磺酰基取代的 Hept
    标题:[(2-Hydroxyethoxy)Methyl]-6-(Phenylthio)-Thymine 衍生物作为非核苷 Hiv-1 逆转录酶抑制剂的基于结构的设计:从 Hept 到亚磺酰基取代的 Hept
    摘要:据报道,[(2-羟基乙氧基)甲基]-6-(苯硫基)胸腺嘧啶(Hept)类似物是一种很有前途的先导化合物,可作为非核苷类hiv-1逆转录酶抑制剂.在这项工作中,通过基于结构的设计策略设计了一系列新型亚磺酰基取代类似物,旨在提高 Hept 的活性,然后评估它们在 Mt-4 细胞中的抗 Hiv-1 活性.大多数最终化合物对野生型 Hiv-1 毒株 (Iii B ) 具有中等至强活性,Ec 50值在 0.21-1.91 μm 范围内,比参考化合物 Hept 好约 4 ∼ 32 倍.其中一些对临床相关的突变型 L100I 和 E138K 病毒表现出比 Nvp 更高的敏感性.进一步评估了所选化合物对野生型逆转录酶 (Rt) 的活性,其中大多数表现出纳摩尔活性,表明与基于细胞的活性具有非常好的相关性.化合物11H,11L和11Ab对野生型 Hiv-1 毒株(ec 50 = 0.280,0.209 和 0.290
    Doi:10.1016/j.Bioorg.2022.105880

    专利信息


    专利号:US-2025304580-A1
    优先权日:2021-11-09
    标 题:Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use
    发明人:HOUZE JONATHAN B; PANDYA BHAUMIK; KAPLAN ALAN P; BOS MAXENCE; MANCUSO JOHN; FRANZONI IVAN
    权利人:VIGIL NEUROSCIENCE INC
    摘要:The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 (“TREM2â€?).This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.

    专利号:CA-2253382-A1
    优先权日:1996-01-16
    标题:Synthesis of methoxy nucleosides and enzymatic nucleic acid molecules

    专利号:US-2262735-A
    优先权日:
    标 题 :Synthesis of thiamin and product

    专利号:AU-2009288632-B2
    优先权日:2008-09-06
    标 题:RNA synthesis - phosphoramidites for synthetic RNA in the reverse direction, and application in convenient introduction of ligands, chromophores and modifications of synthetic RNA at the 3' - end

    专利号:AU-2009288632-A1
    优先权日:2008-09-06
    标 题 :RNA synthesis - phosphoramidites for synthetic RNA in the reverse direction, and application in convenient introduction of ligands, chromophores and modifications of synthetic RNA at the 3' - end

    专利号:CN-116969993-A
    优先权日:2023-06-05
    标题 :A kind of continuous synthesis method of pyrimidine phosphonium methyl
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    摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 230.
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