📜Rifampicin置于horseradish Peroxidase 双氧水体系中,用 Phosphate Buffer 用作溶剂,化学反应生成利福平苯醌
参考文献:Horseradish Peroxidase-Catalyzed Oxidation Of Rifampicin: Reaction Rate Enhancement By Co-Oxidation With Anti-Inflammatory Drugs
标题:Horseradish Peroxidase-Catalyzed Oxidation Of Rifampicin: Reaction Rate Enhancement By Co-Oxidation With Anti-Inflammatory Drugs
摘要:抗结核药物利福平被描述为活性物质的清除剂.此外,最近的研究表明,在实验性麻风病动物模型中,利福平和辣根过氧化物酶 (Hrp) 复合物的口服治疗比单独使用利福平更有效,这表明涉及利福平的氧化还原反应的重要性及其与作用机制的相关性.因此,我们研究了 Hrp 催化的利福平氧化,因为这种酶可能代表过氧化介导反应的原型.我们发现抗生素被有效氧化,并且产物是利福平醌,该反应依赖于 Hrp 和过氧化氢.测量稳态动力学常数kmapp (101+/-23 μmol/l),Vmaxapp (0.78+/-0.09 μmol/l.s−1) 和kcat (5.1+/-0.6 S−1) (N=4).通过添加共底物如四甲基联苯胺,水杨酸,5-氨基水杨酸和对乙酰氨基酚来提高反应速率.这种效应可以通过电子转移机制来解释,这些药物通过该机制充当利福平氧化的介质.我们认为这种药物相互作用可能在炎症部位很重要.
Doi:10.1248/bpb.28.1822