CAS: 110548-06-6; (+)-Ethyl 9,10-Difluoro-2,3-Dihydro-3-Methyl-7-Oxo-7H-Pyrido(1,2,3-De)(1,4)Benzoxazine-6-Carboxylate

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benzoxazine-6-carboxylate(+)-ethyl 9,10-difluoro-2,3-dihydro-3-iodomethyl-7-oxo-7H-pyrido1,2,3-de1,4benzoxazine-6-carboxylate amino>methylene>-3-oxo-3-(2,3,4,5-tetrafluorophenyl)propionate(-)-ethyl 2-(R)-1-hydroxyprop-2-ylaminomethylene-3-oxo-3-(2,3,4,5-tetrafluorophenyl)propionate ethyl 3-(2,3,4,5-tetrafkuorophenyl)-3-oxopropanoate 3-(2,3,4,5-tetrafluorophenyl)-3-oxo-2-(ethoxymethylene)-propanoic acid ethyl esterbenzoxazine-6-carboxylic acid(+)-9,10-difluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido1,2,3-de1,4benzoxazine-6-carboxylic acid (R)-ofloxacin

合成工艺路线路线简述

    📜左氧氟单酯置于sodium Hydride体系中,用 二氯甲烷,乙酸酐,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 5.5H,反应生成左氧氟沙星杂质k
    参考文献:手性dna促旋酶抑制剂.2. 9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶基[1,2,3]的对映异构体的不对称合成及其生物活性-[de]-1,4-苯并恶嗪-6-羧酸(氧氟沙星).
    标题:手性dna促旋酶抑制剂.2. 9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶基[1,2,3]的对映异构体的不对称合成及其生物活性-[de]-1,4-苯并恶嗪-6-羧酸(氧氟沙星).
    摘要:已经设计了一种短而有效的合成方法,以氧氟沙星喹诺酮类抗菌剂的两种光学对映体为起始,从(R)-和(S)-丙氨醇开始合成.在体外测试产品对一系列细菌的影响,并在包含来自不同细菌物种的纯化dna促旋酶的测定系统中进行测试,结果表明s-(-)对映异构体的活性更高.
    Doi:10.1021/jm00395A017

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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0030-1258872
    摘要:Rueping M, Stoeckel M, Sugiono E, Theissmann T. Synthesis of (R)-Ofloxacin. Synfacts. 2010 Nov 22;2010(12):1327. doi: 10.1055/s-0030-1258872.
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