📜3-羧基苯硼酸置于potassium Hydrogen Bifluoride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,以84%的收率获得产物3-羧基苯基三氟硼酸钾
参考文献:Noncovalent Inhibition Of The Serine Proteases,α-Chymotrypsin And Trypsin By Trifluoro(Organo)Borates
标题:Noncovalent Inhibition Of The Serine Proteases,α-Chymotrypsin And Trypsin By Trifluoro(Organo)Borates
摘要:合成了一系列有机三氟硼酸钾.测定了它们在 D2O,Tris 和磷酸盐缓冲液中的水解稳定性.结果发现,在 D2O 和 Tris 缓冲液中,这些化合物都相当稳定,而在磷酸盐缓冲液中则会发生快速水解.基于这些结果,研究人员开始研究有机三氟硼酸钾是否可以作为蛋白酶抑制剂.研究发现,与相应的硼酸盐相比,有机三氟硼酸钾的抑制作用至少增加了一个数量级.狄克逊图显示,这些化合物是δ-糜蛋白酶和胰蛋白酶的可逆竞争抑制剂.根据 19F NMR,我们推测它们之所以能使酶失活,是因为抑制剂的氟原子与丝氨酸蛋白酶之间形成了氢键.
DOI:10.1039/b415957H