CAS: 524-63-0; 4-((R)-Hydroxy((1S,2S,4S,5R)-5-Vinylquinuclidin-2-yl)Methyl)Quinolin-6-Ol

该化合物是因药用特性而闻名的辛科纳树自然产生的藻类,该化合物具有包括quinoline modis的辛科纳藻类的双循环结构特征,因其立体化学学而得到承认,特别是有助于其生物活动的8和9R配置,6欧元和9欧元的氢氧基组的存在增强了其在极地溶剂中的溶性,并可能影响其与生物目标的相互作用. (8,9R)-辛科南-6, 9-二醇,已经研究过其在制药中的潜在用途,特别是在抗疟和止热剂的开发中,其形成氢联结的能力,由于氢氧基组的形成,也可能在其反应和与其他分子的相互作用方面发挥作用.

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130-95-0 56-54-2 130-89-2

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奎宁 Quinine 130-95-0
Quinine 130-95-0

合成工艺路线路线简述

    奎宁置于三溴化硼体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,以99%的收率获得产物铜色树碱
    参考文献:蒽酮的不对称烷基化,(-)-和 (+)-绿藻毒素 B 及其类似物的对映选择性全合成:绝对构型和有效抗菌剂
    标题:蒽酮的不对称烷基化,(-)-和 (+)-绿藻毒素 B 及其类似物的对映选择性全合成:绝对构型和有效抗菌剂
    摘要:描述了使用奎尼丁或奎宁衍生的催化剂相转移催化蒽酮与环状烯丙基溴的不对称烷基化.利用温和的碱性条件和低至 0.5 Mol % 的催化剂负载量,并实现高达 > 99:1 Dr 的选择性,这种不对称反应成功地应用于对映选择性地产生 (-)-和 (+)-绿藻毒素 B,从而允许分配这种天然抗生素的绝对构型.虽然开发的 C10 取代蒽酮的不对称合成有望在有机合成中找到更广泛的应用,但其直接应用于构建各种设计的 Viridicatumtoxin B 的对映体纯类似物,导致发现了高效但更简单的分子类似物.
    DOI:10.1021/jacs.6B12654

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-5900227-A
    优先权日:1996-06-17
    标题 :Multicyclic nitrone spin trapping compositions
    发明人:JANZEN EDWARD G; SANKURATRI NAGARAJU
    权利人:OKLAHOMA MED RES FOUND
    摘要:Multicyclic nitrone spin trapping compounds capable of forming stable free radical spin adducts are provided as well as methods for their synthesis. The multicyclic nitrone spin trapping compounds can be reacted with a free radical, such as a hydroxy or hydroperoxy radical, in solution to form a spin adduct which is stable and readily detectable by electron paramagnetic resonance (EPR) spectroscopy. The multicyclic nitrone spin traps can be used to detect free radicals in a sample such as a biological system. In one embodiment, the spin trapping compound, 1,3,3-trimethyl-6-azabicyclo-[3.2.1]oct-6-ene-N-oxide ('TRAZON') is provided, as well as methods for the synthesis of TRAZON and of modified forms of TRAZON. TRAZON can react with a wide range of different free radicals in solution to form free radical spin adducts which are readily detectable by EPR.

    专利号:US-11034695-B2
    优先权日:2016-09-23
    标 题:Dopamine-β-hydroxylase inhibitors
    发明人:SOARES DA SILVA PATRÃ?CIO; ROSSI TINO; KISS LASZLO ERNO; BELIAEV ALEXANDER; LEAL PALMA PEDRO NUNO
    权利人:BIAL—PORTELA & CA S A; BIAL—PORTELA & Cᵃ S A
    摘要:This invention relates to: (a) compounds of Formula Ia (with R1, R4, R5, R6, n and A as defined herein) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof that are useful as dopamine-β-hydroxylase inhibitors; (b) pharmaceutical compositions comprising such compounds, salts or solvates; (c) the use of such compounds, salts or solvates in therapy; (d) therapeutic methods of treatment using such compounds, salts or solvates; and (e) processes and intermediates useful for the synthesis of such compounds.
    上海齐奥化工科技有限公司
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    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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