CAS: 25316-40-9; (8S,10S)-10-(((2R,4S,5S,6S)-4-Amino-5-Hydroxy-6-Methyltetrahydro-2H-Pyran-2-yl)Oxy)-6,8,11-Trihydroxy-8-(2-Hydroxyacetyl)-1-Methoxy-7,8,9,10-Tetrahydrotetracene-5,12-Dione Hydrochloride

该化合物是一种强效的炭疽杆菌抗生素,广泛用于化疗,以对抗广泛的癌症,包括白血病,淋巴瘤和固态肿瘤.其行动机制包括将接触DNA,抑制二类异构酶并产生活性氧物种,从而对迅速分解的细胞产生细胞毒性影响.盐的形态会增强溶性性和稳定性,促进静脉注射管理.关键优势包括其有详细记录的临床特征,高抗肿瘤活动和与复方疗法的兼容性.然而,由于潜在的心毒性和乳房压抑,其使用需要仔细监测.适当的处理和操作程序对于最大限度地增加治疗结果,同时尽量减少不利影响至关重要.

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CAS号29742-67-4 5,12-Naphthac... | CAS号23541-50-6 盐酸柔红霉素 | CAS号26295-56-7 N-三氟乙酰基阿霉素 | CAS号23214-92-8 阿霉素 | CAS号24385-10-2 阿霉酮 | CAS号114390-31-7 aconityldoxorubicin | CAS号70774-25-3 流柔比星 | CAS号80875-73-6 3'-deamino-3'-(... | CAS号80790-68-7 3'-deamino-3'-(... | CAS号88254-07-3 5,12-Naphthacen...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Doxorubicin Hydrochloride 主要起始原料 Daunorubicin Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Daunorubicin Hydrochloride
在 Human Protease Plasmin体系中,用 Various Solvent(S) 用作溶剂,化学反应生成盐酸多柔比星
参考文献:可激活的抗癌前药中的延长的多个电子级联和环化间隔系统,可增强药物释放.
标题:可激活的抗癌前药中的延长的多个电子级联和环化间隔系统,可增强药物释放.
摘要:描述和设计了几种新颖的用于前药的自消除间隔基系统.这些细长的间隔物系统可以结合在可裂解的指定分子和母体药物之间.合成了含萘和联苯的间隔基,但没有消除.据报道,抗癌药阿霉素和紫杉醇的前药含有两个或三个电子级联间隔基.发现hobt的一种新型催化应用,用于使碳酸4-硝基苯基酯与苯胺衍生物反应,通过氨基甲酸酯键连接1,6-消除间隔基,从而合成n-芳基氨基甲酸酯.另外,合成了含有双间隔基的紫杉醇前药,其包含1,6-消除间隔基和经由2'-氨基甲酸酯键连接至紫杉醇的双胺连接基.与含有常规间隔物系统的前药相比,在特定的三肽指定剂与母体药物阿霉素或紫杉醇之间掺入了新型间隔物系统的前药被证明可以显着更快地被纤溶酶激活.预期本文报道的普遍适用的新型间隔物系统将有助于改进的酶活化前药的未来开发.
Doi:10.1021/jo0158884

专利信息


专利号:US-4413120-A
优先权日:1981-04-06
标题:Process for producing acosamine, daunosamine, 1-thioacosamine and related compounds
发明人:WHISTLER ROY L
权利人:PURDUE RESEARCH FOUNDATION
摘要:A process for synthesizing acosamine, daunosamine and 1-thioacosamines from L-rhamnal is disclosed that can generally be characterized by Michael addition of an alkoxide or thioalkoxide to the enone formed by allylic oxidation of L-rhamnal to directly generate the 2-deoxy functionality, and stereospecific reduction of the oxime to the arabino compound which establishes configuration at C-3 and generates a compound which requires only epirmerization at C-4 to yield the desired product. The synthesis of anthracycline antibiotics incorporating these sugars or their derivatives by glycosidation of the glycone is also disclosed.

专利号:US-7659244-B2
优先权日:2003-11-03
标题:Rapamycin peptides conjugates: synthesis and uses thereof
发明人:SHARMA SANJAY K; WOO THOMAS; NAICKER SELVARAJ
权利人:QUEST PHARMATECH INC
摘要:The present invention relates to new rapamycin derivatives for the inhibition of cell proliferation. The compounds can advantageously target two proteins in dividing cells and interfere with cell cycle. There is thus provided derivatives of rapamycin in which the 42 position of rapamycin is linked to an amino acid or a peptide through a carbamate ester linkage. These rapamycin derivatives can be synthesized by reacting 42-O-(4-Nitrophenoxycarbonyl) rapamycin and an amino acid or a free amino peptide under basic conditions. These rapamycin derivatives can be used to inhibit the cell cycle and are therefore useful for treating cell proliferation disorders.

专利号:CN-102146108-B
优先权日:2011-01-14
标题 :Synthesis of 3′-azidoeprubicin with anticancer activity

专利号:EP-1384710-B1
优先权日:1995-11-27
标题 :Synthesis of heterocyclic compounds containing five- or six-membered rings

专利号:JP-4778405-B2
优先权日:1995-11-27
标题 :Method for the synthesis of target cytotoxic anthracycline analogues

专利号:ES-2310222-T3
优先权日:1995-11-27
标 题 :SYNTHESIS OF HETEROCICLIC COMPOUNDS CONTAINING FIVE RINGS OR SIX MEMBERS.
连云港凯晟化工有限公司
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台州市晟欣医药化工有限公司
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上海泽涵生物医药科技有限公司
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北京迈索化学技术有限公司
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电话:86-592-5853819

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主要参考文献


1: Wu Y, Gao J, Zhao Y, Lu Y, Cai X. Progress of anti-tumor research on natural products combined with doxorubicin. Fitoterapia. 2025 Dec 27;189:107076. doi: 10.1016/j.fitote.2025.107076. Epub ahead of print. 53(1):152434. doi: 10.1016/j.seminoncol.2025.152434. Epub 2025 Oct 30. 26(21):10252. doi: 10.3390/ijms262110252.
4: Kosić M, Pajović V, Jovanović M, Japundžić-Žigon N. Drug Repositioning in Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity Protection. Int J Mol Sci. 2025 Oct 17;26(20):10130. doi: 10.3390/ijms262010130.
5: Yue MY, Zhao WR, Wang SS, Zhang J, Shi WT, Tang JY, Zhou ZY. Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma protects against doxorubicin-induced cardiotoxicity: A systematic review. Phytomedicine. 2025 Nov 25;148:157244. doi: 10.1016/j.phymed.2025.157244. Epub 2025 Sep 8.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2008).
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