📜二碳酸二叔丁酯置于n,N-二异丙基乙胺体系中,用 二氯甲烷,异丙醇 用作溶剂,化学反应 21.0H,反应生成2-氯-4-(4-Boc-1-哌嗪基)嘧啶
参考文献:[3H] Ur-Deba176:在人,小鼠和大鼠组胺h4受体上进行2,4-二氨基嘧啶型放射性配体的结合研究.
标题:[3H] Ur-Deba176:在人,小鼠和大鼠组胺h4受体上进行2,4-二氨基嘧啶型放射性配体的结合研究.
摘要:人类(h),小鼠(m)和大鼠(R)组胺h4受体(h4R)之间的序列同源性差异会导致配体亲和力,效能和/或效率存在差异,因此会损害翻译动物模型和放射性配体的适用性.针对能够在h / M / Rh4Rs上进行稳健和比较结合研究的放射性配体,合成了2,4-二氨基嘧啶并进行了药理研究.鉴定出的最值得注意的化合物是在h / M / Rh4R处具有类似效价的两种(部分)激动剂:Ur-Deba148(n-Neopentyl-4-(1,4,6,7-Tetrahydro-5H-咪唑[4,5-C] Pyridin-5-Yl)pyrimidin-2-Amine Bis(2,2,2-Trifluoroacetate),43),最有效的[pec50(报告基因测定)= 9.9 / 9.6 / 10.3]系列中的化合物略有g蛋白偏置,Ur-Deba176 [[r]-4-[3-(二甲基氨基)吡咯烷丁-1-基]-N-新戊基嘧啶丁-2-胺双(2
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.9B01342