CAS: 15935-54-3; 3-(4-(1-Carboxyethyl)Phenyl)-2-Methylpropanoic Acid

该化合物是Ibuprofen的衍生物,一种广泛使用的非类同抗炎药物,其成分为ibuproprofen,该化合物具有一个碳boxy酸功能组,与母体化合物相比,可增加其溶性,生物利用率.卡伯基布罗芬的外表具有防炎,止痛剂和抗呼吸性能,使其有效减轻疼痛和减少发烧.该碳oxy酸组的存在还可能影响其药理和药剂动力学,有可能导致其治疗效果和副作用与ibuproprofen相比发生变化.就物理特性而言,carboxyupoprofen通常是白色的离子晶固体,在极地溶剂中可溶解.其行动机制涉及抑制环氧酶酶,它在合成抗原体,煽动性与疼痛的媒介之间起关键作用.在医学上,在使用该物质上应谨慎,在医学上使用.

结构式图片

相似化合物

15687-27-1 51146-56-6 51146-57-7

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

21H33O8PC21H33O8P

合成工艺路线路线简述

    📜在 Porcine Liver Esterase体系中,化学反应 0.5H,反应生成羧基布洛芬
    参考文献:Phospho-Ibuprofen (Mdc-917) Is A Novel Agent Against Colon Cancer: Efficacy,Metabolism,And Pharmacokinetics In Mouse Models
    标题:Phospho-Ibuprofen (Mdc-917) Is A Novel Agent Against Colon Cancer: Efficacy,Metabolism,And Pharmacokinetics In Mouse Models
    摘要:我们开发了一种对传统非甾体抗炎药进行新型化学修饰,以降低其毒性并增强其疗效.磷酸布洛芬 [(Pi) 2-(4-异丁基-苯基)-丙酸-4-(二乙氧基-磷酰氧基)-丁基酯 (Mdc-917)] 是布洛芬的一种新型衍生物,可强烈抑制人结肠的生长体外癌细胞和裸鼠 Sw480 人结肠癌异种移植物. Pi 被培养的细胞最低程度地代谢,但被肝微粒体和小鼠广泛代谢,经历区域选择性氧化产生 1-Oh-Pi 和羧基-Pi,它们可以分别水解为 1-Oh-布洛芬和羧基-布洛芬. Pi还可水解释放布洛芬,布洛芬可生成2-Oh-布洛芬,羧基布洛芬和布洛芬葡萄糖醛酸苷.单次口服(400Mg/kg)pi后,布洛芬和布洛芬葡萄糖醛酸苷是pi的主要血浆代谢物;它们的 C Max 分别为 530 和 215 μm,T Max 分别为 1 和 2 小时,消除 T 1/2 分别为 7.7 和 5.3 小时,浓度-时间曲线下面积(0-24 小时)分别为 1816 和 832微米x小时.在多种组织中检测到完整的 Pi,但在血浆中未检测到;在较高的 Pi 剂量(1200 Mg/kg)下,Pi 血浆水平为 12.4 μm. Pi 在小鼠血浆中产生与传统布洛芬相同的代谢物,但含量低得多,这可能是 Pi 安全性增强的原因. Pi 的抗肿瘤作用与血浆布洛芬水平显着相关 (P = 0.016),但与异种移植物布洛芬水平无关 (P = 0.08),表明其具有复杂的抗癌作用.这些结果提供了药理学基础,至少部分地解释了这种有前途的化合物的抗癌功效和安全性,并表明 Pi 作为抗癌剂值得进一步评估.
    Doi:10.1124/jpet.111.180224

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    主要参考文献

    1. Mills, R.F., Adams, S.S., Cliffe, E.E., et al. The metabolism of ibuprofen. Xenobiotica 3(9), 589-598 (1973). 2. Shyadehi, A.Z., and Harding, J.J. Protective effects of ibuprofen and its major metabolites against in vitro inactivation of catalase and fumarase: Relevance to cataract. Biochim. Biophys. Acta. 1587(1), 31-35 (2002). 3. Hermes, N., Jewell, K.S., Wick, A., et al. Quantification of more than 150 micropollutants including transformation products in aqueous samples by liquid chromatography-tandem mass spectrometry using scheduled multiple reaction monitoring. J. Chromatogr. A. 1531, 64-73 (2018).

    合成参考文献

    合成方法参考DOI号:10.1124/jpet.111.180224
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