CAS: 1445790-55-5; 4-Fluoro-3-((4-Hydroxypiperidin-1-yl)Sulfonyl)-N-(3,4,5-Trifluorophenyl)Benzamide

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2-Fluoro-5-((3,4,5-Trifluorophenyl)Carbamoyl)Benzenesulfonyl Chloride 1445796-56-4

合成工艺路线路线简述

    📜3-氯磺酰基-4-氟苯甲酸置于n,N-二异丙基乙胺,Methanaminium,N-[(Dimethylamino)(3H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-3-Yloxy)Methylene]-N-Methyl-,Hexafluorophosphate(1-)体系中,用 二氯甲烷,乙腈 用作溶剂,化学反应 16.0H,反应生成4-氟-3-[(4-羟基-1-哌啶基)磺酰基]-N-(3,4,5-三氟苯基)苯甲酰胺
    参考文献:Design,Synthesis,And Evaluation Of A Set Of Carboxylic Acid And Phosphate Prodrugs Derived From Hbv Capsid Protein Allosteric Modulator Nvr 3-778
    标题:Design,Synthesis,And Evaluation Of A Set Of Carboxylic Acid And Phosphate Prodrugs Derived From Hbv Capsid Protein Allosteric Modulator Nvr 3-778
    摘要:乙型肝炎病毒(hbv)荚膜蛋白(cp)是病毒复制和维持病毒持续存在所必需的,已成为抗 Hbv 药物的一个有吸引力的靶点.为了提高 Hbv 荚膜蛋白异位调节剂(cpam)nvr 3-778 的水溶性,研究人员采用原药策略设计并合成了一系列新型羧酸和磷酸原药.体外 Hbv 复制试验表明,这些原药保持了非常好的抗病毒效力(ec50 = 0.28-0.42 µm),与 Nvr 3-778 的抗病毒效力(ec50 = 0.38 µm)相当.更重要的是,与 Nvr 3-778 相比,原药 N8 的细胞毒性(cc50 > 256 µm)显著降低(cc50 = 13.65 +/-0.21 µm).此外,在三种不同 Ph 值(2.0,7.0,7.4)的磷酸盐缓冲液中,原药 N6 的水溶性比 Nvr 3-778 好数百倍.此外,N6 在体外表现出优异的血浆和血液稳定性,在大鼠体内具有非常好的药代动力学特性.最后,半琥珀酸原药 N6 显著改善了候选药物 Nvr 3-778 的水溶性,提高了代谢稳定性,同时保持了其抗病毒疗效.
    Doi:10.3390/molecules27185987

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    主要参考文献


    1: Park ES, Lee AR, Kim DH, Lee JH, Yoo JJ, Ahn SH, Sim H, Park S, Kang HS, Won J, Ha YN, Shin GC, Kwon SY, Park YK, Choi BS, Lee YB, Jeong N, An Y, Ju YS, Yu SJ, Chae HB, Yu KS, Kim YJ, Yoon JH, Zoulim F, Kim KH. Identification of a quadruple mutation that confers tenofovir resistance in chronic hepatitis B patients. J Hepatol. 2019 Feb 20. pii: S0168-8278(19)30120-5. doi: 10.1016/j.jhep.2019.02.006. [Epub ahead of print] e7. doi: 10.1053/j.gastro.2018.12.023. Epub 2019 Jan 6. pii: e01734-18. doi: 10.1128/AAC.01734-18. Print 2019 Jan.
    4: Helsen N, Vervoort T, Vandenbossche J, Lenz O, Monshouwer M, Pauwels F, Snoeys J. Effect of Plasma Protein Binding on the Anti-Hepatitis B Virus Activity and Pharmacokinetic Properties of NVR 3-778. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Oct 24;62(11). pii: e01497-18. doi: 10.1128/AAC.01497-18. Print 2018 Nov.
    5: Tavis JE, Lomonosova E. NVR 3-778 Plus Pegylated Interferon-α Treatment for Chronic Hepatitis B Viral Infections: Could 1 + 1 = 3? Gastroenterology. 2018 Feb;154(3):481-482. doi: 10.1053/j.gastro.2018.01.011. Epub 2018 Jan 11. e8. doi: 10.1053/j.gastro.2017.10.017. Epub 2017 Oct 24.

    合成参考文献


    参考文献:10.1038/srep42374
    摘要:Zhou Z, Hu T, Zhou X, Wildum S, Garcia-Alcalde F, Xu Z, Wu D, Mao Y, Tian X, Zhou Y, Shen F, Zhang Z, Tang G, Najera I, Yang G, Shen HC, Young JAT, Qin N. Heteroaryldihydropyrimidine (HAP) and Sulfamoylbenzamide (SBA) Inhibit Hepatitis B Virus Replication by Different Molecular Mechanisms. Scientific Reports. 2017 Feb 13;7(1):42374. doi: 10.1038/srep42374.
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