CAS: 114873-06-2; Boc-Phe(3-Me)-Oh

该化合物是一种受保护的L-苯麻拉尼衍生物,其特点是N终点的一个叔丁基碳酸(Boc)组,在苯环的三处有一个甲基替代物,该化合物广泛用于peptide合成,特别是固相和溶解阶段方法,原因是Boc组在基本条件下的稳定性和在温酸条件下易于去除.甲基替代可增强消毒和电子特性,使其对研究生物活性农药的结构-活性关系很有价值.其高纯度和明确界定的立体化学能确保了复杂的合成路线的可靠性能.该产品通常用于药物研究,并用于开发配制成的药用活性植物特性的改良的peptid.

结构式图片

相似化合物

114873-14-2 114926-37-3 114926-39-5

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

CAS号620-13-3 3-甲基苄溴 | CAS号102831-44-7 Diethyl2-(tert-...

合成工艺路线路线简述

    3-甲基苄溴置于sodium Hydride,溶剂黄146体系中,用 正己烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 22.5H,反应生成Boc-L-3-甲基苯丙氨酸
    参考文献:通过基于结构的药物设计,确定二肽腈为组织蛋白酶b的有效抑制剂和选择性抑制剂.
    标题:通过基于结构的药物设计,确定二肽腈为组织蛋白酶b的有效抑制剂和选择性抑制剂.
    摘要:组织蛋白酶b是半胱氨酸蛋白酶的木瓜蛋白酶超家族的成员,并且已与包括关节炎和癌症在内的多种疾病的病理学有关.为了确定这种蛋白酶的有效可逆抑制剂,我们从先前报道的cbz-Phe-Nh-Ch(2)cn(19,Ic(50)= 62 Microm)开始检查了一系列二肽腈. .高分辨率x射线晶体学数据和分子模型被用来优化此模板的p(1),P(2)和p(3)取代基.组织蛋白酶b在其类别中是独特的,因为它在活性位点的s(2)'口袋中包含一个羧酸盐识别位点.通过束缚从碳α到腈的羧酸盐官能团来与酶的该区域相互作用,可以提高抑制剂的效力和选择性.
    Doi:10.1021/jm010206Q

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    参考文献:10.1055/s-2008-1078192
    摘要:Solid-Phase Conversion of Aromatic Acetylenes to Carbonyl Compounds. Synfacts. 2008 Sep 22;2008(10):1120. doi: 10.1055/s-2008-1078192.
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