CAS: 700361-47-3; (E)-4-((4-((4-(2-Cyanovinyl)-2,6-Dimethylphenyl)Amino)Pyrimidin-2-yl)Amino)Benzonitrile Hydrochloride

该化合物是一种主要用于治疗艾滋病毒-1感染的抗逆转录病毒药物,它属于非核侧反转转录酶抑制剂(NNRTIs)一类,通过抑制反转转录酶酶功能,对病毒复制至关重要,该物质似乎是白色的脱白晶粉,在水中溶解,适合口服剂量制剂的配方;其化学结构包括一个糖浆环,有助于其药理活动;通常每天一次对盐碱进行施用,通常与其他抗逆转录酶抑制剂结合使用,以提高功效和降低抗药性风险;该药物与其他抗逆转录病毒药物相比具有有利的副作用,具有常见副作用,包括失眠和头痛;必须监测潜在的药物相互作用,特别是诱发或抑制细胞色素P450酶的药物,因为这些药物会影响甲状腺的代谢和总体效果.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

ECHA物质C&L通报

合成工艺路线路线简述

    (E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈盐酸盐置于溶剂黄146体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应生成 4-{[4-({4-[(E)-2-氰基乙烯基]-2,6-二甲基苯基}氨基)-2-嘧啶基]氨基}苯甲腈盐酸盐(1:1)
    参考文献: Solid State Forms Of Rilpivirine Base,And Rilipivirine Salts[fr] Formes à L'état Solide De Base Rilpivirine Et Sels De Rilpivirine
    标题: Solid State Forms Of Rilpivirine Base,And Rilipivirine Salts[fr] Formes à L'état Solide De Base Rilpivirine Et Sels De Rilpivirine
    摘要:本发明提供了利鲁韦林基础固态形式,利鲁韦林盐,利鲁韦林盐的固态形式以及制备这些固态形式的方法.该发明还提供了这些药物的制剂.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:JP-2014522385-A
    优先权日:2011-04-15
    标 题:Method for the synthesis of rilpivirine intermediate

    专利号:JP-5870183-B2
    优先权日:2011-04-15
    标题:Method for the synthesis of rilpivirine intermediate

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    主要参考文献


    1: Institute for Quality and Efficiency in Health Care. Rilpivirine / Emtricitabine / Tenofovir (New Therapeutic Indication) -- Benefit Assessment According to §35a Social Code Book V [Internet]. Cologne, Germany: Institute for Quality and Efficiency in Health Care (IQWiG); 2014 Mar 28. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK385725/ Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK385641/ doi: 10.1016/j.ijantimicag.2016.07.009. . Population pharmacokinetics and pharmacogenetics analysis of Rilpivirine in HIV-1 infected individuals. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Oct 31. pii: AAC.00899-16. [Epub ahead of print] doi: 10.1371/journal.pone.0164753.
    9: Troya J, Ryan P, Ribera E, Podzamczer D, Hontañón V, Terrón JA, Boix V, Moreno S, Barrufet P, Castaño M, Carrero A, Galindo MJ, Suárez-Lozano I, Knobel H, Raffo M, Solís J, Yllescas M, Esteban H, González-García J, Berenguer J, Imaz A; GESIDA-8314 Study Group.. Abacavir/Lamivudine plus Rilpivirine Is an Effective and Safe Strategy for HIV-1 Suppressed Patients: 48 Week Results of the SIMRIKI Retrospective Study. PLoS One. 2016 Oct 11;11(10):e0164455. doi: 10.1371/journal.pone.0164455.
    10: Collins SE, Grant PM, Uwinkindi F, Talbot A, Seruyange E, Slamowitz D, Mugeni A, Remera E, Niyonsenga SP, Nyirimigabo J, Uwizihiwe JP, Dongier P, Muhayimpundu R, Mazarati JB, Zolopa A, Nsanzimana S. A Randomized Switch From Nevirapine-Based Antiretroviral Therapy to Single Tablet Rilpivirine/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate in Virologically Suppressed Human Immunodeficiency Virus-1-Infected Rwandans. Open Forum Infect Dis. 2016 Jul 1;3(3):ofw141.

    合成参考文献


    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.9b01446
    摘要:Sang Y, Han S, Pannecouque C, De Clercq E, Zhuang C, Chen F. Ligand-Based Design of Nondimethylphenyl-Diarylpyrimidines with Improved Metabolic Stability, Safety, and Oral Pharmacokinetic Profiles. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11430–6. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b01446.
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