📜1,2,3,4-四-O-乙酰基吡喃戊糖置于吗啉,甲醇,三氟化硼-二甲醚络合物,Sodium Methylate体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 4-甲基伞形酮酰-β-D-吡喃木糖苷
参考文献:糖基香豆素碳酸酐酶ix和xii抑制剂可强烈减弱原发性乳腺肿瘤的生长.
标题:糖基香豆素碳酸酐酶ix和xii抑制剂可强烈减弱原发性乳腺肿瘤的生长.
摘要:合成了一系列结合了各种糖基部分的7-取代香豆素,并研究了其对锌酶碳酸酐酶的抑制作用(ca,Ec 4.2.1.1).这些香豆素作为管家抑制剂,脱靶亚型ca I和ii非常弱或无效,但其中一些在低纳摩尔范围内抑制与肿瘤相关的ca Ix和xii.它们还以30 Mg / Kg的高侵袭性4T1同系小鼠乳腺肿瘤细胞显着抑制了原发性肿瘤的生长,构成了开发概念上新颖的抗癌药物的有趣候选物.由于ca Ix在低氧性肿瘤中过表达,并且在正常组织中的表达非常有限,因此此类化合物可用于治疗对经典化学疗法和放射疗法无反应的癌症.
DOI:10.1021/jm200983E