CAS: 65709-33-3; 2-(4-Fluorophenyl)Piperazine

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CAS号403-32-7 4-氟代苯甲酰甲醛 | CAS号107-15-3 乙二胺

📜对氟扁桃酸置于lithium Aluminium Tetrahydride,氯化亚砜,Caesium Carbonate,二甲基亚砜,三乙胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应生成 2-(4-氟苯基)-哌嗪
参考文献:新型2-(3-苯基哌嗪-1-基)-嘧啶-4-酮作为糖原合酶激酶-3β抑制剂的发现
标题:新型2-(3-苯基哌嗪-1-基)-嘧啶-4-酮作为糖原合酶激酶-3β抑制剂的发现
摘要:我们在本文中描述了糖原合酶激酶(gsk)-3β抑制剂从含有2-苯基吗啉部分的有希望的化合物中进一步进化的结果.吗啉部分转化为哌嗪部分会产生有效的gsk-3β抑制剂.专注于苯基部分的sar研究表明,4-氟-2-甲氧基对gsk-3β具有有效的抑制活性.基于对接研究,已表明哌嗪部分的氮原子与gln185主链的氧原子之间存在新的氢键,与相应的苯吗啉类似物相比,这可能有助于增加活性.还讨论了苯基哌嗪部分的立体化学作用.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2017.06.078

专利信息

专利号:WO-9919297-A1
优先权日:1997-10-15
标题 :Synthesis of azetidine derivatives