📜(S)-2-Tert-Butoxycarbonylamino-3-(5-Fluoro-2,4-Dioxo-3,4-Dihydro-2H-Pyrimidin-1-yl)-Propionic Acid置于三氟乙酸体系中,化学反应生成5-氟代尿嘧啶丙氨酸
参考文献:Willardiine和6-Azawillardiine类似物的合成:克隆的同源人ampa和红藻氨酸受体亚型的药理学表征.
标题:Willardiine和6-Azawillardiine类似物的合成:克隆的同源人ampa和红藻氨酸受体亚型的药理学表征.
摘要:据报道,Willardiine和azawillardiine类似物(18-28)都是ampa或海藻酸盐受体的有效和选择性激动剂.我们在这里报告了在各个表达人同源hglur1,Hglur2,Hglur4或hglur5受体的细胞上一定范围的willardiine(18-23)和6-Azawillardiine(24-28)类似物的新颖合成和药理学表征.取代的尿嘧啶(7-12)或6-氮唑嘧啶(13-16)的钠盐与(S)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]氧杂环丁烷-2-酮(17)在干燥的dmf中反应,随后在tfa中脱保护,并通过离子交换色谱法纯化,主要得到了芥子碱类似物,其中烷基化发生在尿嘧啶环的n1上.我们通过检查它们对同型hglur1,-2,-4的结合亲和力,研究了这些化合物的亚型选择性 或-5(如果是5-碘威拉第碱(22),则为hglur6).从这项研究中,我们证明了22与hglur5具有高度亲和
Doi:10.1021/jm9702387