📜N,N-二甲基(2R)-2-吡咯烷置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,以31%的收率获得(R)-N,N-二甲基-2-氨甲基吡咯烷
参考文献:基于2-氨基甲基吡咯烷配体的一系列手性铂(II)配合物的合成,表征和体外细胞毒性研究:[ptcl 2(r-Dimepyrr)]的x射线晶体结构(r-Dimepyrr = N-二甲基-2(R)-氨基甲基吡咯烷)
标题:基于2-氨基甲基吡咯烷配体的一系列手性铂(II)配合物的合成,表征和体外细胞毒性研究:[ptcl 2(r-Dimepyrr)]的x射线晶体结构(r-Dimepyrr = N-二甲基-2(R)-氨基甲基吡咯烷)
摘要:基于对映体纯的氨基酸脯氨酸合成了一系列铂(II)配合物.根据标准肽化学,开发了新的合成途径,以产生2-氨基甲基吡咯烷(pyrr)配体及其衍生物,其在环外胺位点具有不同的甲基取代基排列.[ptcl 2(r-Dimepyrr)](r-Dimepyrr = N,N-二甲基-2(R)-氨基甲基吡咯烷),并且五元配体环已显示为包膜构象.对卵巢癌a2780肿瘤细胞系及其顺铂耐药变体a2780Cisr进行了细胞毒性研究.尽管胺基团增加了很大的空间体积,但与顺铂相比,几种药物仍具有显着的非常好活性,并且某些化合物与顺铂缺乏交叉耐药性.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2008.12.022