CAS: 231277-92-2; N-(3-Chloro-4-((3-Fluorobenzyl)Oxy)Phenyl)-6-(5-(((2-(Methylsulfonyl)Ethyl)Amino)Methyl)Furan-2-yl)Quinazolin-4-Amine

该化合物是一种主要用于治疗某些类型乳腺癌的小型分子催泪性脊椎炎抑制剂,特别是HHER2-呈阳性者,它的作用是抑制上皮瘤生长因子受体(EGFR)和HER2的活动,它们涉及癌症细胞的扩散和生存.Lapatinib通常通过口服,并经常与其他疗法(如capecitabine)结合使用,以提高其功效.该化合物的分子配方反映了其复杂的结构,包括多种芳香环和功能组,有助于其药理活动.Lapatinib的特点是其有机溶剂中的中溶性以及水溶性较低,这可能影响其生物利用率.其副作用可能包括腹泻,皮疹和潜在的心脏问题,因此在治疗期间需要仔细监测.

结构式图片

上下游产品

CAS号49773-20-8 2-(甲磺酰基)乙胺 | CAS号231278-84-5 5-[4-[[3-氯-4-[(... | CAS号388082-78-8 二甲苯磺酸拉帕替尼 | CAS号1227853-06-6 N-(3-chloro-4-(... | CAS号104458-24-4 2-(甲砜基)乙胺盐酸盐 | CAS号388082-76-6 5-(4-((3-氯-4-((... | CAS号1334953-75-1 N-((5-(4-氯喹唑啉-6... | CAS号202197-26-0 3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺 | CAS号231278-20-9 N-[3-氯-4-(3-氟苄氧... | CAS号27329-70-0 5-甲醛基呋喃-2-硼酸 | CAS号388082-78-8 二甲苯磺酸拉帕替尼

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Lapatinib 主要起始原料 1227853-06-6
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1227853-06-6
Neu-0000388置于20% Palladium Hydroxide-Activated Charcoal,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,20.0 °C,379.22 Kpa 条件下,以81.67%的收率获得拉帕替尼
参考文献:一种制备拉帕替尼的方法和中间体
标题:一种制备拉帕替尼的方法和中间体
摘要:一种通过新颖中间体来制备拉帕替尼或其药学上可接受的盐的方法,该方法使用5‑溴糠醛和和2‑硝基苯甲酸作为起始原料经过suzuki耦合反应制得.这种合成拉帕提尼的方法可以达到32.2%的总收率.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11873305-B2
优先权日:2020-06-30
标题 :Processes for synthesis of substituted indole intermediates for the synthesis of serd compounds
发明人:ZHANG HAIMING; XU JIE; WUITSCHIK GEORG; ANGELAUD REMY; HEROLD SEBASTIAN; STUTZ ALFRED; BRUETSCH TOBIAS; BURKHARD JOHANNES
权利人:GENENTECH INC; HOFFMANN LA ROCHE
摘要:Provided herein are processes for the preparation of indolyl intermediates using Wenker Synthesis for the total synthesis of SERD compounds useful in the treatment of cancer.

专利号:US-9353057-B2
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-12391691-B2
优先权日:2018-11-16
标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
权利人:AMGEN INC
摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

专利号:US-2025206736-A1
优先权日:2019-11-14
标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
权利人:AMGEN INC
摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

专利号:WO-2017100796-A1
优先权日:2015-12-11
标 题 :Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
发明人:WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI
权利人:SINACA ACAD; WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING
摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta- 4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for disgnostic and therapeutic uses.
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1: Bowen JM. Development of the rat model of lapatinib-induced diarrhoea. Scientifica (Cairo). 2014;2014:194185. doi: 10.1155/2014/194185. Epub 2014 Jul 7. Review.
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合成参考文献


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摘要:Schwartzberg LS, Schwarzberg LS, Franco SX, Florance A, O'Rourke L, Maltzman J, Johnston S. Lapatinib plus letrozole as first-line therapy for HER-2+ hormone receptor-positive metastatic breast cancer. Oncologist. 2010;15(2):122–9.
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摘要:Müller V, Riethdorf S, Rack B, Janni W, Fasching PA, Solomayer E, Aktas B, Kasimir-Bauer S, Zeitz J, Pantel K, Fehm T; DETECT study group. Prospective evaluation of serum tissue inhibitor of metalloproteinase 1 and carbonic anhydrase IX in correlation to circulating tumor cells in patients with metastatic breast cancer. Breast Cancer Res. 2011 Jul 11;13(4):R71.
摘要:Burney IA, Al-Moundhri MS. Major Advances in the Treatment of Cancer: What does a Non-Oncologist need to know Sultan Qaboos Univ Med J. 2008 Jul;8(2):137–48.
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摘要:Witteles RM, Fowler MB, Telli ML. Chemotherapy-associated cardiotoxicity: how often does it really occur and how can it be prevented Heart Fail Clin. 2011 Jul;7(3):333–44. doi: 10.1016/j.hfc.2011.03.005.
参考文献:10.1007/s10549-011-1660-6
摘要:Zambetti M, Mansutti M, Gomez P, Lluch A, Dittrich C, Zamagni C, Ciruelos E, Pavesi L, Semiglazov V, De Benedictis E, Gaion F, Bari M, Morandi P, Valagussa P, Luca G. Pathological complete response rates following different neoadjuvant chemotherapy regimens for operable breast cancer according to ER status, in two parallel, randomized phase II trials with an adaptive study design (ECTO II). Breast Cancer Research and Treatment. 2011 Jul 13;132(3):843–51. doi: 10.1007/s10549-011-1660-6.
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