CAS: 1380432-32-5; N4-(9-Ethyl-9H-Carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholinopropyl)Pyrimidine-2,4-Diamine

该化合物是一个化学化合物,在医学化学领域,特别是其潜在的治疗应用方面引起了关注,被定性为小分子抑制剂,具体针对细胞过程的某些信号路径;该化合物展示了一种独特的结构,使其能够有选择地与特定蛋白进行互动,这可能有助于其生物活动;EHop-016已经研究过它对细胞扩散和迁移的影响,使它成为癌症治疗和其他细胞发育不良的疾病研究的候选对象;其溶性,稳定性和生物利用率是影响其作为药物候选者的效力和潜力的重要因素;与许多实验性化合物一样,有必要进一步研究,以充分阐明其行动机制,药用基因组和安全特征;

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4-(3-Aminopropyl)morpholine (2-chloro-pyrimidin-4-yl)-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-amine 9-ethyl-9H-carbazol-3-ylamine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 N4-(9-Ethyl-9H-Carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholin-4-Yl-Propyl)-Pyrimidine-2,4-Diamine 主要起始原料 N-(3-Aminopropyl)Morpholine And Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 N-(3-Aminopropyl)Morpholine 和 Ethanamine, N-[(3,5-Dichlorophenyl)Methylene]-2,2-Diethoxy-
📜3-氨基-9-乙基咔唑置于caesium Carbonate,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 1,4-二氧六环,异丙醇 用作溶剂,化学反应 10.0H,反应生成Racgtpase抑制剂(Ehop-016)
参考文献:Novel Carbazole Ehop-016 Derivatives As Anti-Cancer And Anti-Migratory Agents
标题:Novel Carbazole Ehop-016 Derivatives As Anti-Cancer And Anti-Migratory Agents
摘要:本文介绍了一系列ehop-016衍生物,通过设计和合成模拟其更有利的"u"形构象的化合物,这对于抑制rac的活性至关重要.基于对ehop-016的建模研究,具有更严格结构构象的化合物可以模拟这种"u"形构象,从而提高对转移性细胞的抗迁移活性.披露了抑制对抗过度增殖和肿瘤性疾病有用的rhogtp酶的化合物.具体来说,这些化合物抑制了在癌症和转移中信号通路中过度活跃或过度表达的rac和cdc42 Gtp酶.还披露了治疗癌症和过度增殖性疾病的方法.

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主要参考文献


1: Martin H, Mali RS, Ma P, Chatterjee A, Ramdas B, Sims E, Munugalavadla V, Ghosh J, Mattingly RR, Visconte V, Tiu RV, Vlaar CP, Dharmawardhane S, Kapur R. Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 2013 Oct 1;123(10):4449-63. doi: 10.1172/JCI67509. Epub 2013 Sep 16.
2: Dharmawardhane S, Hernandez E, Vlaar C. Development of EHop-016: a small molecule inhibitor of Rac. Enzymes. 2013;33 Pt A:117-46. doi: 10.1016/B978-0-12-416749-0.00006-3. Epub 2013 Aug 8. Review. doi: 10.1074/jbc.M111.334524. Epub 2012 Mar 1. (Last update: 4/20/2016).
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