CAS: 1068435-19-7; 2-((((9H-Fluoren-9-yl)Methoxy)Carbonyl)Amino)-2-(Pent-4-En-1-yl)Hept-6-Enoic Acid

相似化合物

945212-26-0 288617-75-4 1311933-83-1

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ethyl 2-(diphenylmethyleneamino)-2-(pent-4-enyl)hept-6-enoate 1-iodo-4-pentene ethyl 2-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonylamino)-2-(pent-4-enyl)hept-6-enoate bromopentene

📜5-碘-1-戊烯置于盐酸,Aluminum Tri-Bromide,二甲基硫,双(三甲基硅烷基)氨基钾体系中,用 四氢呋喃,乙醚,二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 44.25H,反应生成2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-2-(4-戊烯-1-基)-6-庚烯酸
参考文献:通过 Bis 闭环复分解缝合 α-螺旋肽
标题:通过 Bis 闭环复分解缝合 α-螺旋肽
摘要:构象稳定的α-螺旋肽能够在体内抑制与疾病相关的细胞内或细胞外蛋白质-蛋白质相互作用.我们之前曾报道过采用闭环复分解沿着 α-螺旋肽的一个面引入单一的全烃主食大大增加了 α-螺旋含量,与靶蛋白的结合亲和力,通过主动转运的细胞渗透,以及抗蛋白水解降解.为了改进这项技术以稳定具有生物活性 α-螺旋构象的肽,我们报告了一种有效和选择性的双环闭合复分解反应的发现,该反应导致肽带有多个由中心螺环连接连接的连续主食.圆二色光谱,核磁共振,计算分析已被用于研究这些"缝合"肽的构象,这些肽显示出显着的热稳定性.同样,胰蛋白酶蛋白水解测定证实了具有单个主食的肽所无法比拟的结构刚性的实现.此外,荧光激活细胞分选 (Facs) 和共聚焦显微镜测定表明,缝合肽与其钉合对应物相比显示出优异的细胞穿透能力,这表明该技术可能不仅在增强 α 的类药物特性的背景下有用-螺旋肽,但也用于生产用于细胞内递送蛋白质和寡核苷酸的有效
Doi:10.1021/ja505141J