📜苯乙酮置于potassium Hydroxide,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应生成 4,6-二苯基-1,2,3,4-四氰嘧啶-2-硫
参考文献:嘧啶衍生物的合成,生物活性评估,对接和分子动力学研究
标题:嘧啶衍生物的合成,生物活性评估,对接和分子动力学研究
摘要:该微管由αβ-微管蛋白异二聚体组成,是设计抗癌药物的有吸引力的靶标.多年来,已经开发了各种化合物,并且研发了它们对微管蛋白聚合的影响.尽管做出了巨大的努力来制备有效的药物,但是还没有引入抑制秋水仙碱结合位点的药物.在当前的工作中,设计并合成了一系列嘧啶衍生物.此外,评估了它们的细胞毒性活性并进行了分子对接研究.在2个不同的组中合成了20个嘧啶化合物.在第一组中,将4,6-二芳基嘧啶经由硫亚甲基间隔基连接至第三芳基.在第二组中,该接头被s-Ch 2-三唑部分取代.评估了这些化合物对4种不同细胞系(ht-29,Mcf-7,T47D,Nih3T3)的细胞毒活性.化合物6D,6M,6P对mcf7癌细胞显示出有效的细胞毒活性.在这些化合物之间,化合物6P没有显示出对nih-3T3(正常细胞)细胞系的细胞毒活性.对接研究表明,这些化合物在微管蛋白中占据了秋水仙碱结合位点,可能的抗癌机制是抑制微管蛋
DOI:10.2174/1570178617999200706005824